Амикацин 500 инструкция

Уколы Амикацин: как разводить и вводить, инструкция по применению

Амикацин — антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра из группы аминогликозидов. Он применяется только при бактериальных инфекциях (против грибков, простейших и вирусов неэффективен). Назначается, в основном, при тяжелых инфекционных заболеваниях с нагноением тканей (эндокардите, перитоните). Амикацин в уколах подходит для лечения пациентов любого возраста.

Состав и форма выпуска

Антибиотик выпускается в виде готового раствора и порошка для приготовления раствора. Он вводится инъекционно (в мышцу или вену). В состав готового раствора входят:

  • амикацин 500 мг или 1000 мг (250 мг в 1 ампуле);
  • цитрат натрия;
  • серная кислота;
  • дистиллированная вода;
  • дисульфит натрия.

Раствор помещен в ампулы объемом 2 или 4 мл, которые помещены в пачки и контурные ячейки. Порошок белого цвета и способен впитывать влагу. В 1 флаконе его содержится 1 г. Вместимость флаконов: 10 мл.

Фармакологические свойства

Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:

  • синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
  • кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
  • клебсиеллы;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы;
  • стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
  • энтеробактеры;
  • провиденсии;
  • серрации;
  • стрептококки.

При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.

При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).

Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).

Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.

Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).

Показания и противопоказания

Показаниями к применению Амикацина являются:

  1. Бронхит (воспаление бронхов).
  2. Пневмония (воспаление легочной ткани).
  3. Эмпиема плевры (патология, при которой накапливается гной в пространстве между листками плевры).
  4. Сепсис (заражение крови токсинами и бактериями с вовлечением в процесс внутренних органов и кожи).
  5. Абсцесс легких (наличие полости с гнойным секретом).
  6. Септический эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца и клапанов на фоне сепсиса).
  7. Инфекционные заболевания органов брюшной полости (холецистит, гнойный панкреатит, гнойный холангит).
  8. Перитонит (гнойное поражение передней стенки брюшины).
  9. Пиелонефрит (воспалительное заболевание почек, характеризующееся поражением чашечно-лоханочной системы и вовлечением в процесс канальцев).
  10. Уретрит (воспаление слизистой мочеиспускательного канала).
  11. Цистит (воспаление слизистой мочевого пузыря).
  12. Инфекционные заболевания головного и спинного мозга (менингит, энцефалит, менингоэнцефалит, энцефаломиелит).
  13. Ожоги, осложненные инфекцией.
  14. Инфицированные язвы.
  15. Пролежни.
  16. Гнойное воспаление костной ткани.
  17. Инфекции на фоне ран.
  18. Инфекции после хирургических вмешательств.

К противопоказаниям относятся:

  1. Неврит слухового нерва. Амикацин, как и многие другие аминогликозиды, оказывает ототоксическое действие (нарушает слух, приводит к глухоте).
  2. Тяжелые нарушения функции почек с азотемией (повышением уровня азотистых соединений в крови) и уремией (повышением концентрации в крови мочевой кислоты).
  3. Период вынашивания ребенка.
  4. Повышенная чувствительность.
  5. Непереносимость других антибиотиков аминогликозидового ряда в анамнезе.

Амикацин назначается с осторожностью при мышечной слабости, ботулизме (повышается риск дисфункции мышц и нарушения передачи сигнала от нервов к мышцам), обезвоживании организма, паркинсонизме, в период грудного вскармливания ребенка, недоношенным детям и пожилым пациентам.

Уколы Амикацин инструкция по применению

Когда назначается Амикацин, инструкция по применению уколы, как разводить лекарство, должно быть знакомо каждому врачу. При назначении антибиотика учитываются:

  • показания и противопоказания;
  • имеющиеся в анамнезе заболевания;
  • возраст больных;
  • дозировка и кратность введения;
  • вес пациента;
  • возможные побочные эффекты;
  • взаимодействие с другими медикаментами;
  • влияние препарата на органы чувств и внимание.

Курс лечения и режим дозирования

Длительность терапии составляет 7-10 дней. При внутривенном способе введения сроки сокращаются до 3-7 дней. Использование Амикацина более длительное время повышает риск побочных эффектов. При лечении пациентов, достигших 6 лет и взрослых, антибиотик используют в дозировке 5 мг/кг/сут. Его вводят каждые 8 часов (трижды в сутки) или в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 12 часов (2 раза в день). При отсутствии осложнений вводят по 250 мг антибиотика дважды в день. При очищении крови посредством гемодиализа доза может быть увеличена на 2-3 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг. Она не должна превышать 1,5 г/сут. Для новорожденных недоношенных детей первая доза составляет 10 мг/кг. После нее препарат вводят в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 18-24 часа (1 раз в день). Для доношенных и детей до 6 лет начальная доза Амикацина равна 10 мг/кг. Затем вводят по 7,5 мг/кг/сут лекарства 2 раза в день. При ожогах кратность введения может быть выше (до 6 раз в день). При дисфункции почек дозировку уменьшают или увеличивают промежуток между инъекциями.

Как разводить и вводить Амикацин

Возможны следующие способы введения лекарства:

  • внутривенно струйно медленно (в течение минимум 2 минут);
  • внутривенно капельно;
  • внутримышечно.

При капельном введении пациента подсоединяют к системе для внутривенных вливаний, вводят иглу в предплечье и устанавливают скорость поступления антибиотика. Длительность капельных вливаний — 30-60 минут. В случае выполнения внутривенных струйных вливаний предварительно накладывают жгут на предплечье. Иглу вводят под минимальным углом срезом вверх. В случае внутримышечных инъекций иглу вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы под углом 90º.

При капельных вливаниях Амикацин разбавляют раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы, новокаином или 0,9% раствором натрия хлорида объемом 200 мл. Концентрация не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные действия и предозировка

При использовании раствора для внутримышечного введения возможны следующие побочные эффекты:

  1. Изменение показателей биохимического анализа крови (повышение концентрации печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, повышение общего билирубина). Указывает на нарушение функций печени.
  2. Диспепсические расстройства (нарушение пищеварения). Возможны тошнота, рвота.
  3. Неврологические нарушения в виде подергивания мышц, покалывания в отдельных участках тела, онемения, сонливости и головной боли.
  4. Остановка дыхания. Возникает на фоне нарушения нервно-мышечной передачи.
  5. Ухудшение слуха (ототоксический эффект Амикацина).
  6. Нарушение равновесия.
  7. Необратимая глухота.
  8. Нарушение равновесия и координации. Возникает в результате поражения вестибулярного аппарата и лабиринта.
  9. Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи).
  10. Протеинурия (примесь белка в моче).
  11. Микрогематурия (примесь эритроцитов в моче, видимая только под микроскопом).
  12. Признаки нарушения кроветворения в виде анемии (падения уровня эритроцитов и гемоглобина), снижения лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов.
  13. Аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, отека Квинке и зуда.
  14. Дерматит (воспаление кожи в месте инъекций).
  15. Воспаление стенки вены или окружающих тканей (флебит и перифлебит). Данные состояния проявляются припухлостью и болезненностью кожи по ходу вены. Это побочный эффект внутривенных инъекций.
  16. Повышение температуры.
  17. Болезненность кожи.

На передозировку амикацином указывают следующие симптомы:

  1. Атаксия. Проявляется головокружением, нарушением координации, падениями, шаткостью походки.
  2. Нарушение мочеиспускания (дизурия).
  3. Глухота.
  4. Отсутствие аппетита.
  5. Сильная жажда.
  6. Звон в ушах.
  7. Покалывание в ушах.
  8. Рвота.
  9. Тошнота.
  10. Дыхательные нарушения.

Помощь при передозировке включает снижение дозы лекарства или отказ от него, проведение перитонеального или гемодиализа с целью устранения нервно-мышечной блокады, применение симптоматических лекарственных средств, искусственную вентиляцию легких (при остановке дыхания), применение солей кальция и антихолинестеразных препаратов.

Особые указания и меры предосторожности

Перед тем как колоть Амикацин, рекомендуется проверить чувствительность возбудителя заболевания. Для этого берут диски с антибиотиком. Чистая зона более 17 мм указывает на чувствительность микробов к Амикацину. Если диаметр чистой зоны от 15 до 16 мм, то бактерии считаются умеренно чувствительными. Зона менее 14 мм указывает на резистентность микробов.

Во время лечения Амикацином необходимо:

  • следить за функциональным состоянием почек и печени;
  • корректировать дозу в случае нарушения слуха, выявленного в процессе аудиометрии.

Амикацин не назначается беременным ввиду возможного тератогенного эффекта. Кормящим женщинам антибиотик назначается только по жизненным показаниям.

Назначение при нарушениях функции почек

Амикацин противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности. При легкой дисфункции требуется корректировка дозы.

Применение в детском и пожилом возрасте

Амикацин можно назначать детям с периода новорожденности, учитывая дозировку и вес ребенка. Пожилым антибиотик назначается с осторожностью.

Лекарственные взаимодействия

Несовместимы с Амикацином следующие лекарства и вещества:

  • гепарин;
  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • капреомицин;
  • эритромицин;
  • нитрофурантоин;
  • гидрохлоротиазид;
  • амфотерицин B;
  • аскорбиновая кислота;
  • витамины группы B (тиамин, рибофлавин, ниацин, пантотеновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианокобаламин);
  • хлорид калия.

Амикацин несовместим со спиртными напитками.

Условия продажи и хранения

Амикацин продается только при наличии рецепта. Раствор и порошок хранят в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Температура хранения +5…+25ºC. Антибиотик можно использовать в течение 2 лет с даты изготовления.

Аналоги (кратко)

Аналогами Амикацина являются:

  1. Селемицин. Действующим веществом является амикацин. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может назначаться при отите.
  2. Гентамицин (раствор для инъекций). Препарат 2 поколения аминогликозидов. Действует бактерицидно. Может назначаться при вентрикулите (воспалении желудочков сердца), пиодермиях и заболеваниях глаз (для капель и мази).
  3. Нетилмицин Протекх. Действующее вещество — нетилмицин. Препарат 3 поколения аминогликозидов. Противопоказан детям до 3 лет.
  4. Амикацин-Ферейн (раствор, порошок и лиофилизат). Показания аналогичны Амикацину.

Вместо Амикацина могут назначаться антибиотики других групп (цефалоспорины, фторхинолоны).

Препарат Амикацин 1000: инструкция по применению

Амикацин-1000 — это антибактериальный препарат, принадлежащий к группе аминогликозидов. Применять лекарство следует только по назначению врача. Самолечение может навредить, стать причиной ухудшения самочувствия. Кроме того, человеку может лучше подходить аналог.

Международное непатентованное название средства — Амикацин.

Амикацин-1000 — это антибактериальный препарат, принадлежащий к группе аминогликозидов.

Атх

Код препарата J01GB06.

Формы выпуска и состав

Лекарство производится в виде порошка белого цвета, из которого нужно готовить раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Активным веществом является сульфат амикацина, которого в 1 флаконе может быть 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Содержатся также вспомогательные компоненты: вода, эдетат динатрия, гидрофосфат натрия.

Препарат является антибиотиком широкого спектра. Лекарственное средство обладает антибактериальным эффектом, уничтожает виды бактерий, устойчивых к цефалоспоринам, разрушает их цитоплазматические мембраны. Если одновременно с инъекциями назначают бензилпенициллин, отмечается синергическое воздействие на некоторые штаммы. Медикамент не оказывает влияния на анаэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

После внутримышечных уколов препарат всасывается на 100%. Проникает в прочие ткани. До 10% связывается с протеинами крови. Трансформациям в организме не подвергается. Выводится почками в неизменном виде в течение примерно 3 часов. Концентрация амикацина в плазме крови становится максимальной через 1,5 часа после инъекции. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Показания к применению

Данное антибактериальное средство применяется при бактериальных инфекциях. Используется при различных воспалительных процессах мочевыводящих путей, органов центральной нервной системы, костей, суставов: цистите, уретрите, менингите, остеомиелите, пиелонефрите. Применяется при пролежнях, ожогах, проникших в язвы инфекциях. Назначается при бронхите, сепсисе, воспалении легких, инфекционном эндокардите. Может использоваться для терапии молочницы.

Запрещено применять препарат для лечения во время вынашивания ребенка, при повышенной чувствительности к компонентам, тяжелых поражениях почек, воспалительном процессе в слуховом нерве. Относительным противопоказанием является недоношенность.

Как принимать Амикацин-1000

Лекарство вводят в организм с помощью уколов. Следует обратиться к врачу для подбора подходящей схемы лечения или ознакомиться с инструкцией к препарату.

Перед началом применения необходимо провести пробу на чувствительность. Для этого антибиотик вводят под кожу.

Для детей старше 1 месяца и взрослых возможны 2 варианта дозировок: по 5 мг на 1 кг веса человека 3 раза в сутки или по 7,5 мг на 1 кг веса 2 раза в течение дня. Курс лечения длится 10 дней. В день максимальная доза составляет 15 мг.

Для новорожденных схема лечения будет отличаться. Сначала им назначают 10 мг в сутки, после чего дозировку уменьшают до 7,5 мг в сутки. Лечат младенцев не дольше 10 дней.

Эффект симптоматической и поддерживающей терапии появляется на первый-второй день.

Если через 3-5 суток лекарство не подействовало нужным образом, следует обратиться к врачу для подбора другого медикамента.

Чем и как разводить

Для приготовления раствора к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды, тщательно перемешивают, после чего немедленно вводят полученную смесь.

Прием препарата при сахарном диабете

При сахарном диабете применяется редко, при крайне тяжелых заболеваниях может потребоваться корректировка рекомендуемой дозы.

Побочные действия Амикацина-1000

Некоторые больные отмечают возникновение различных дисфункций из-за лечения.

Желудочно-кишечный тракт

У человека может возникнуть тошнота, рвота, гипербилирубинемия.

Органы кроветворения

Возможны патологии органов кроветворения, возникновение анемии, лейкопении, гранулоцитопении.

Центральная нервная система

Могут отмечаться головные боли, нарушения нервно-мышечной передачи, сонливость, ухудшение слуха.

Со стороны мочеполовой системы

Наблюдаться могут нарушения работы органов выделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

Аллергии

Возможны кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек.

Влияние на способность управлять механизмами

Не рекомендуется управлять транспортным средством, если отмечаются побочные эффекты: это может быть опасно для водителя и окружающих.

Некоторым группам населения следует соблюдать особые правила приема лекарственного средства.

Следует соблюдать осторожность, принимая препарат. Допустимость подобной терапии решается индивидуально. При миастении и паркинсонизме следует быть особенно осторожными.

Назначение Амикацина-1000 детям

Лекарство может быть назначено детям, если польза от лечения превышает возможный вред. До 6 лет препарат назначается в другой дозировке.

Применение при беременности и в период лактации

Назначается беременным женщинам только в тех случаях, когда от приема лекарства зависит жизнь женщины. В остальных случаях должен быть исключен из терапевтической схемы из-за токсического действия на плод. Запрещен он и при лактации.

Передозировка Амикацина-1000

При передозировке возникает атаксия, пациент глохнет, испытывает жажду. Отмечаются рвота, нарушения мочеиспускания, звон в ушах, нарушения дыхания.

Необходимо вызвать скорую помощь.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими медикаментами возможны негативные реакции. Рекомендуется с осторожностью пользоваться косметикой, растворами для контактных линз в период лечения.

Противопоказанные комбинации

В растворе нельзя комбинировать средство с хлоридом калия, пенициллинами, аскорбиновой кислотой, витаминами группы B, Хлоротиазидом, Гепарином, Эритромицином.

Нерекомендуемые комбинации

Не рекомендуется применять при употреблении этилового эфира, блокаторов нервно-мышечной передачи, поскольку повышается риск возникновения осложнений.

При взаимодействии с Карбенициллином и другими средствами пенициллинового ряда возникает синергизм.

Комбинации, требующие осторожности

С Циклоспорином, Метоксифлураном, Цефалотином, Ванкомицином, НПВС применять осторожно, поскольку возрастает вероятность развития почечных осложнений. Кроме того, осторожно принимать с петлевыми диуретиками, Цисплатином. Риски осложнений возрастают при одновременном приеме с кровоостанавливающими средствами.

Категорически запрещено употреблять спиртное во время курса терапии.

Аналоги выпускаются в виде раствора. Эффективными средствами являются Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.

Условия отпуска из аптеки

Перед покупкой следует обратиться к врачу.

Можно ли купить без рецепта

Приобрести медикамент, если его не прописал доктор, невозможно.

Цена на Амикацин-1000

Стоимость лекарства составляет примерно 125-215 руб. за упаковку.

Условия хранения препарата

Купленное по рецепту медикаментозное средство нужно хранить в недоступном для детей затемненном и сухом месте. Температура может быть до 25°С.

Медикамент годен в течение 3 лет.

Производитель

Лекарство производят в России.

Отзывы о Амикацине-1000

Диана, 35 лет, Харьков: «Лекарство назначил уролог для лечения цистита. Принимала одновременно и другие медикаменты, народные средства. Помогло быстро, облегчение заметила с первого дня. Средство эффективное и недорогое».

Дмитрий, 37 лет, Мурманск: «Лечил Амикацином воспаление легких. Помогает быстро, эффективный препарат, хотя и неприятно вводить дважды в день инъекции. Порадовала и невысокая стоимость».

Амикацин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для уколов в ампулах 250 мг и 500 мг, таблетки) лекарственного препарата антибиотика для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амикацин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амикацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амикацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амикацин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла); некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (стафилококк) (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (стрептококк).

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Состав

Амикацин (в форме сульфата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • инфекции ЦНС (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг и 500 мг.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Других лекарственных форм, будь-то таблетки, капсулы или суспензия, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия);
  • анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки);
  • нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания);
  • ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота);
  • токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота);
  • нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия);
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • гиперемия кожи;
  • лихорадка;
  • отек Квинке;
  • болезненность в месте инъекции;
  • дерматит;
  • флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Противопоказания

  • неврит слухового нерва;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов.

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Аналоги лекарственного препарата Амикацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амикабол;
  • Амикацин Виал;
  • Амикацин Ферейн;
  • Амикацина сульфат;
  • Амикин;
  • Амикозит;
  • Ликацин;
  • Селемицин;
  • Фарциклин;
  • Хемацин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

ИЗЕПАМИЦИН (ISEPAMICIN)

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter, Aeromonas, Citrobacter spp. (в т.ч. C.agglomerans), Enterobacter spp. (в т.ч. E.aerogenes, E.cloacae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. K.pneumoniae, K.oxytoca); Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Proteus stuartii, Providencia rettgeri; Pseudomonas spp. (в т.ч. Ps.aeruginosa), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi, S.typhimurium), Shigella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Moraxella catarrhalis; грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), в т.ч. S.aureus, S.epidermidis; Listeria monocytogenes. К препарату чувствительны также Nocardia spp. и Mycobacterium spp.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек.
Для взрослых средняя суточная доза составляет 8 мг/кг, в тяжелых случаях — до 15 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1.5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.
Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 мг/кг в/м или в/в, кратность введения — 2 раза/сут.
При нарушении функции почек разовая доза для в/в капельного введения (продолжительностью 30 мин) составляет 8 мг/кг; интервал между введениями при КК 40−59 мл/мин составляет 24 ч, при КК 20−39 мл/мин — 48 ч; при КК 10−19 мл/мин — 72 ч; при КК 6−9 мл/мин — 96 ч.
Для взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введение проводят после сеанса диализа.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложненные), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к изепамицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.
Побочное воздействие: Возможны цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко — рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина, агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания, кожная сыпь, эозинофилия, нервно-мышечная блокада, лихорадка.
Общие указания: Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача. Следует регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, КК. По возможности, следует снимать серийные аудиограммы (особенно в случаях повышенного риска ототоксичности).
С осторожностью применяют при миастении, паркинсонизме, ботулизме, детям. Это связано с повышенным риском нарушения нервно-мышечной проводимости у этих пациентов.
Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении высоких доз, при длительном лечении, а также при нарушении функции почек и у пожилых пациентов. Во избежание развития токсических эффектов в период лечения рекомендуется контролировать концентрацию изепамицина в плазме крови, особенно у пациентов с распространенными ожогами поверхности тела.
При беременности применение изепамицина возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Небольшие количества изепамицина выделяются с грудным молоком; при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении изепамицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатин, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, амфотерицин В, ацикловир, «петлевые» диуретики, виомицин, ванкомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, паромомицин.
При одновременном применении изепамицина и блокаторов нервно-мышечной передачи (сукцинилхолина, тубокурарина, декаметония), анестетиков или массивных трансфузий цитратной крови существует теоретическая возможность развития нейро-мышечной блокады и паралича дыхательной мускулатуры. При смешивании раствора изепамицина с растворами пенициллиновых или цефалоспориновых антибиотиков наблюдается существенная взаимная инактивация препаратов.

Аналоги препарата Амикацин – показания к применению

Амикацин — это антибактериальный препарат, который относят к группе синтетических аминогликозидов. Его широко используют в клинической практике для лечения инфекционных возбудителей, который оказались стойкими к другим антибиотикам — цефалоспоринам, макролидам, фторхинолонам. Отдельное значение амикацин имеет для длительного лечения туберкулеза, в рекомендациях терапии которого он является препаратом резерва.

Характеристика препарата

Механизм действия амикацина основан на его способности ингибировать 30S-субъединицу рибосом, что приводит к неспособности бактериальной клетки к синтезу белка и размножения.

Одновременно молекулы этого антибактериального средства нарушают целостность цитоплазматических мембран, из-за чего происходит гибель и лизис микроорганизма. Поэтому, считается, что амикацин владеет выраженным бактерицидным действием.

Антибиотик практически не всасывается из просвета пищеварительного тракта в системный кровоток, поэтому он вводится только внутривенно или внутримышечно. Амикацин действует на широкий спектр бактерий — гемофильную палочку, микобактерии, клебсиеллы, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, стафилококки, стрептококки.

В результате клинических исследований показана эффективность препарата для лечения патологий, вызванных стойкими к тобрамицину, гентамицину и сизомицину штаммами бактерий.

Поэтому именно ему следует отдавать преимущество при выборе препарата из ряда аминогликозидов. Используют амикацин при следующих патологиях:

  • генерализированных инфекционных процессах (сепсисе);
  • госпитальной и аспирационной пневмонии;
  • инфекционном эндокардите;
  • распространенных бактериальных патологиях мягких тканей (флегмоне, гангрене, абсцессе);
  • эмпиеме плевры;
  • различных формах туберкулеза;
  • бактериальном менингите;
  • перитоните, в том числе после оперативных вмешательств;
  • остром и хроническом остеомиелите.

Существенным недостатком амикацина являются возможные побочные эффекты, которые довольно часто возникают при его использовании. Наиболее часто встречаются:

  • аллергические реакции;
  • нейротоксическое действие (головная боль, головокружение, парастезии, нарушение слуха, реактивные психозы, возбуждение);
  • угнетение кроветворения;
  • функциональные нарушения со стороны пищеварительной системы;
  • токсический нефрит (снижение фильтрационной функции почек);
  • тахикардия;
  • снижение показателей артериального давления.

Также от назначения амикацина необходимо воздержаться в период беременности (антибиотик имеет доказанное тератогенное действие), при хронической патологии почек и нейросенсорных нарушениях слуха у пациента.

Такой широкий спектр возможных побочных эффектов и противопоказаний обусловливает необходимость выбора аналога амикацина. Также недостатком является невозможность приема препарата в таблетированной форме, что ограничивает применение антибиотика стационарными условиями.

Аналоги амикацина

Тобрамицин

Тобрамицин, как и амикацин, является аминогликозидом третьего поколения. Механизм действия аналогичен. В клинических испытаниях было показано, что тобрамицин в низких дозах владеет бактериостатическим действием, а в более высоких — бактерицидным.

Препарат также не выпускается в формах для перорального применения, но его используют местно в офтальмологии. Существуют специальные глазные капли с тобрамицином и противовоспалительным компонентом из группы стероидов, которые широко назначаются.

Парентеральные формы тобрамицина имеют преимущество перед остальными аминогликозидами для лечения бактериальной патологии легких. Антибиотик не только накапливается в высоких дозах в альвеолоцитах, но также имеет более широкий спектр действия среди возбудителей, которые вызывают развитие пневмоний.

Недостаток тобрамицина тот же, что и у амикацина — довольно высокая токсичность.

Этот антибиотик противопоказано применять в период беременности, лактации, при нарушении фильтрационной функции почек и проблем со слухом.

Длительность курса лечения обычно составляет не менее 5 дней. Во время применения тобрамицина необходимо регулярно проводить мониторинг концентрации креатинина, мочевины и остаточного азота в крови, а также аудиометрию для ранней профилактики нейросенсорной тугоухости.

Ванкомицин

Ванкомицин является системным антибиотиком из группы гликопептидов. Он владеет выраженным бактерицидным действием. Оно реализуется путем образованиям комплекса между молекулой препарата и мукопептидом клеточной стенки бактерий. Это приводит к нарушению ее проницаемости и гибели. Препарат показывает эффективность против стафилококков, стрептококков, листерий, актиномицет, энтерококков, нейсерий и других микроорганизмов.

Ванкомицин используется преимущественно внутривенно. Он является антибиотиком резерва для лечения многих патологий, вызванных чувствительной флорой. Назначается ванкомицин при следующих состояниях:

  • псевдомембранозном колите;
  • генерализированных бактериальных процессах (сепсисе);
  • осложненных формах пневмонии;
  • менингите и энцефаломенингите;
  • раневой инфекции;
  • бактериальных осложнениях после операций;
  • флегмоне, абсцессе;
  • остеомиелите.

У ванкомицина также есть ряд ограничений к применению. Его категорически противопоказано использовать в первый триместр беременности, а во второй и третий — только при отсутствии более безопасных альтернативных антибиотиков.

Также нельзя назначать ванкомицин при почечной недостаточности, поскольку он выводится из организма именно здесь и может накапливаться в организме. Описано ряд случаев развития тяжелых аллергических реакций после введения препарата с симптоматикой гипертермии и нарушения гемодинамики.

Меропенем

Меропонем относят к группе бета-лактамных антибиотиков карбапенемов. Его молекулы способны нарушать целостность клеточных мембран, что приводит к гибели и лизису микроорганизмов.

В исследованиях показано эффективность меропенема против очень широкого спектра бактерий — стрептококков, стафилококков, нейсерий, пневмококков, гемолитической и кишечной палочек, клебсиелл, протея, бактероидов, клостридий и многих других возбудителей.

Преимуществом этого антибиотика является относительная безопасность по сравнению с аналогами. Поэтому его широко используются для лечения антибиотикорезистентной инфекции.

Список противопоказаний к препарату довольно узок:

  • гиперчувствительность к антибиотикам бета-лактамного ряда;
  • возраст пациента до 3 месяцев (из-за недостатка информации о возможных побочных действиях);
  • одновременный прием нефротоксических препаратов;
  • острые или хронические воспалительные процессы кишечника (энтериты, колиты).

Меропенем можно назначать в период беременности.

Американская авторитетная ассоциация FDA дала антибиотику категорию В, что свидетельствует об отсутствии данных о токсическом действии на плод.

Наиболее часто из побочных эффектов встречаются диспепсические расстройства и аллергические реакции.

Также возможно транзиторное повышение печеночных ферментов и билирубина, и присоединение вторичной инфекции.

Описаны ситуации угнетения кроветворения и нейротоксического действия.

Меропенем часто является препаратом выбора при наличии противопоказаний к назначению аминогликозидов, а также в ситуациях, когда на фоне их приема развиваются наиболее опасные побочные эффекты — нефротоксичность и проблемы со слухом. С другой стороны, активное использование карбапенемов привело к опасной тенденции — росту стойкости микрофлоры к ним.

Цефепим

Цефепим относится к четвертому поколению цефалоспоринов. Как и карбепенемы, этот антибиотик владеет бактерицидным действием против широкого спектра микроорганизмов. Молекулы цефепима приводят к лизису бактериальных клеток. Используется препарат только инъекционно.

Преимуществом антибиотика является его низкая токсичность и стойкость против большинства бета-лактамаз (ферментов, которые продуцируют бактерии).

Цефепим используется при бактериальном сепсисе, менингите, перитоните, раневых процессах, диабетической стопе, флегмоне, холангите, осложненных пневмониях, гинекологических патологиях. Особое значение имеет использование препарата при врожденных или приобретенных иммунодефицитах, когда резко падает способность организма бороться с микроорганизмами.

Применение цефепима может привести к развитию следующих побочных эффектов:

  • аллергическим реакциям различной степени тяжести;
  • угнетению кроветворения (с развитием выраженной анемии, увеличением риска кровоизлияний);
  • присоединению вторичных бактериальных, вирусных, грибковых патологий;
  • функциональным нарушениям пищеварительной системы (тошнота, рвота, ощущение тяжести в животе, метеоризм, диарея);
  • неврологическим нарушениям — парастезии, бессонница, беспокойство;
  • повышению концентрации билирубина в крови и развитию доброкачественной желтухи.

Цефепим разрешено использовать в период беременности и возрасте ребенка до 1 года.

Он входит в большинство рекомендаций лечения бактериальных патологий, как средство резерва. По многим показателям именно он является оптимальным аналогом аминогликозидов.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *