Действие амитриптилина

Амитриптилин (Amitriptylinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Амитриптилин, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин Никомед, Саротен Ретард, Амитриптилин-АКОС, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Ферейн

Форма выпуска

Таблетки: 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг

Фармакологическая группа

Трициклический антидепрессант, производное дибензоциклогептена.

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата (SERT и NET), антагонист рецепторов (5-HT2) .

◊ Рекомендации Минздрава России

F20 Шизофрения

F29 Неорганический психоз неуточненный

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности

F91 Расстройства поведения

F98.0 Энурез неорганической природы

G43 Мигрень

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

◊ Рекомендации FDA

  • Депрессия
  • Эндогенная депрессия

◊ Рекомендации EMA

  • Большое депрессивное расстройство
  • Нейропатическая боль
  • Хроническая головная боль напряжения
  • Мигрень
  • Энурез у детей старше 6 лет

◊ Использование Off-label

  • Синдром раздражённой кишки
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Профилактика мигрени
  • Анорексия
  • Булимия
  • Различные тревожные расстройства

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Соматические симптомы
  • Хроническая боль
  • Бессонница

Механизм действия и фармакокинетика

Амитриптилин обладает антихолинергическими и седативными свойствами. Он метаболизируется до нортриптилина, который почти полностью подавляет обратный захват норадреналина и серотонина. Амитриптилин ингибирует механизм мембранного насоса, ответственного за поглощение норадреналина и серотонина в адренергических и серотонинергических нейронах . Полагается, что такое вмешательство в обратный захват норадреналина и/или серотонина лежит в основе антидепрессивной активности амитриптилина. Однако в научной литературе имеются свидетельства того, что нейрональная и глиальная пластичность может также опосредовать антидепрессивный эффект засчёт производства нейротрофических факторов, которые способствуют нейрогенезу и глиогенезу .

Амитриптилин проявляет сродство к мускариновым и гистаминным рецепторам H1 . Как на уровне головного мозга, так и на уровне спинного мозга амитриптилин проявляет эффекты блокирования ионных каналы натрия, калия и NMDA . Действия норадреналина, натрия и NMDA связаны с механизмами, которые, как известно, участвуют в развитии невропатической боли, головной боли напряжения и мигрени .

Как и в случае с другими антидепрессантами, может потребоваться несколько недель терапии, чтобы увидеть истинный клинический эффект амитриптилина .

  • Амитриптилин подвергается печеночному метаболизму, который в основном заключается в деметилировании
  • Биодоступность 60-80% .
  • Период полувыведения 10–28 часов, пиковые концетрации в плазме 2-12 часов.
  • Метаболизируется до активного метаболита – нортриптилина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2 с последующим конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Другие изозимы включают CYP1A2 и CYP2C9 .
  • Прием пищи не влияет на абсорпцию
  • Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проходят через плацентарный барьер, а небольшие количества может выходить с грудным молоком .

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 50-150 мг/день
  • Начинать с 25 мг перед сном, повышать на 25 мг каждый 3-7 дней
  • Максимум – 300 мг/день
  • Если принимать один раз в день, то лучше перед сном
  • Если принимать два раза в день, наибольшую дозу лучше принимать перед сном. Но если пациент страдает от ночных кошмаров, перед сном большую дозу не давать.
  • При лечении хронической боли достаточно низких доз. Постгерпетическая невралгия 60-100 мг .
  • Расстройства пищевого поведения – 150 мг в течение 8 недель .
  • Профилактика мигрени – 10-25 мг .
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

  • При лечении тревожности и бессонницы может дать незамедлительный эффект.
  • Обычно терапевтической действие появляется на 2-4 неделе.
  • Если депрессия не проходит после 6-8 недель, нужно повышать дозу или искать другое лечение.
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным, но особенности долговременного использования в таких случаях недостаточно хорошо изучены .

◊ Если не работает

  1. Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  2. Подключить психотерапию;
  3. Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  4. У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .

◊ Как прекратить прием

Постепенное снижать, чтобы избежать синдрома отмены. Даже при постепенном снижении синдром отмены может появиться в течение 2 недель после прекращения приема. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение . Резкое прекращение терапии не рекомендуется пациентам, получающим высокие дозы в течение длительных периода .

◊ Лечебные комбинации

  • При депрессии: литий, буспирон
  • При хронической боли: габапентин, тиагабин,

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другими антидепрессантами через 2 недели после окончания приема амитриптилина;
  • Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
  • Начинать прием через 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО;
  • Не использовать если есть аллергия на амитриптилин .

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы .

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы .

◊ Пациенты с больным сердцем

  • Не давать пациентам, восстанавливающимся после инфаркта;
  • Риск кардиологических осложнений делает использование амитриптилина в группе риска опасным ;
  • Может вызывать ортостатическую гипотензию
  • NB! Избегайте использования с любыми лекарствами, которые продлевают интервал QT

◊ Пожилые пациенты

Перед началом использования провести ЭКГ;

Начальная доза 50 мг/день, повышать постепенно до 100 мг/день .

◊ Дети и подростки

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • Не давать детям младше 12 лет
  • Эффективность при лечении депрессии под сомнением .
  • У подростков: Начальная доза 50 мг/день, повышать постепенно до 100 мг/день

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом и третьем триместрах.
  • Однако продолжение лечения после наступления беременности может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Рекомендуется прекратить кормить грудью.
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

  • Противопоказано взаимодействие c (!): индапамид, селегелин, соталол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, пентамидин, пимозид, прокаинамид, прокарбазин, хинидин, терфенадин
  • Вместе с трамадолом повышает риск судорог
  • Вместе с антихолинергическими препаратами вызывает кишечную непроходимость и гипертермию
  • Вместе с циметидином вызывает антихолинергические симптомы
  • Изменяет эффект антигипертензивных лекарств

Анализы во время лечения

  • Для пациентов старше 50 – ЭКГ;
  • Контроль над индексом массы тела;
  • Если на фоне приема амитриптилина пациента набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии .

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

  • Антихолинергическая активность объясняет седацию, сухость во рту, запоры и расплывчатость зрения.
  • Антигистаминные действия объясняют набор веса и седацию.
  • Блокада альфа адренергических рецепторов 1 типа объясняет головокружения, седацию и сниженное давление.
  • Блокада ионовых каналов объясняет аритмию и судороги при передозировке.

◊ Побочные эффекты

  • Расплывчатость зрения
  • Запоры
  • Повышенный аппетит
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
  • Набор веса: да, часто
  • Седация: да, часто
  • Сексуальная дисфункция: да (нарушение либидо, импотенция) .

Может ухудшить симптомы мании или вызвать манию у пациентов с биполярным расстройством .

У подростков и молодых людей (18-24 года), несмотря на медикаментозное лечение, могут возникать клиническое ухудшение и суицидальные мысли .

Соблюдайте осторожность у пациентов с задержкой мочи, открытоугольной глаукомой, сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта.

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. Снизить дозу, перейти на другой антидепрессант .

◊ Длительное использование

Безопасно . Cнижает регуляцию церебральных β-адренергических рецепторов и сенсибилизируют постсинаптические серотонинергические рецепторы .

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

Смертельно опасна.

Преимущества

  • Хорош для пациентов с бессонницей, тяжелой и неподдающейся лечению депрессией;
  • Хорош для пациентов с широким спектром болевых синдромов .

Слабости

  • Не подходит для детей и пожилых;
  • Приводит к набору массы тела;
  • Не подходит для пациентов с кардиологическими проблемами .

Советы эксперта

  • Из группы трициклических антидепрессантов чаще других назначается для лечения болевых синдромов. Никаких научных обоснований для такого предпочтения нет .
  • Не является препаратом первой линии при лечении депрессии.
  • У лиц без депрессии амитриптилин не влияет на настроение, но может вызвать седативный эффект .
  • Алкоголь должен быть исключен во время лечения амитриптилином.
  • Сердечно-сосудистые побочные действия чаще встречаются у пациентов с недостатком массы тела.
  • Не одобрено FDA для лечения биполярной депрессии .

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. FDA Label

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин.

Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

  • умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
  • антихолинолергическое (центральное и периферийное),
  • антигистаминное,
  • альфа-адреноблокирующее,
  • антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
  • седативное (успокаивающее) ,
  • анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

  • способствует уменьшению болевого синдрома,
  • обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
  • способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

  • депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
  • тревожные состояния;
  • психозы;
  • шизофрения;
  • нейрогенный болевой синдром;
  • расстройства сна;
  • алкогольная абстиненция;
  • нарушения поведения, в том числе, у детей;
  • фобии;
  • эпилепсии;
  • нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
  • хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
  • профилактика мигрени;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Амитриптилин противопоказан при:

  • тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
  • декомпенсированных пороках сердца;
  • гипертонической болезни в тяжелой форме;
  • острой или подострой формах инфаркта миокарда;
  • острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
  • закрытоугольной глаукоме, ;
  • атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
  • в возрасте до 6 лет;
  • при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

Препарат назначают с осторожностью при:

  • проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
  • хроническом алкоголизме,
  • бронхиальной астме,
  • снижении моторной функции кишечника,
  • наличии судорожного симптома в анамнезе,
  • маниакально-депрессивных психозах,
  • инсультах,
  • почечных и печеночных патологиях,
  • задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
  • тиреотоксикозе,
  • эпилепсии,
  • гиперплазии предстательной железы .

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

Аналоги

Структурными аналогами Амитриптилина являются:

  • Амизол,
  • Амирол ,
  • Саротен ,
  • Триптизол,
  • Эливел.

Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.

Принимается внутрь сразу после еды (раздражает слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством воды

При невозможности назначить пациенту Амитриптилин, врач может прописать ему один из следующих аналогов:

  • Саротен;
  • Анафранил;
  • Доксепин;
  • Ново-Триптин;
  • Мелипрамин.

Следует понимать, что у каждого из вышеописанных средств имеются свои побочные эффекты и противопоказания, которые следует учитывать при использовании данных препаратов.

Побочные эффекты

  • Антихолинергическая активность объясняет седацию, сухость во рту, запоры и расплывчатость зрения.
  • Антигистаминные действия объясняют набор веса и седацию.
  • Блокада альфа адренергических рецепторов 1 типа объясняет головокружения, седацию и сниженное давление.
  • Блокада ионовых каналов объясняет аритмию и судороги при передозировке.
  • Расплывчатость зрения
  • Запоры
  • Повышенный аппетит
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
  • Набор веса: да, часто
  • Седация: да, часто
  • Сексуальная дисфункция: да (нарушение либидо, импотенция) .

Может ухудшить симптомы мании или вызвать манию у пациентов с биполярным расстройством .

У подростков и молодых людей (18-24 года), несмотря на медикаментозное лечение, могут возникать клиническое ухудшение и суицидальные мысли .

Соблюдайте осторожность у пациентов с задержкой мочи, открытоугольной глаукомой, сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта.

  1. Ждать;
  2. Снизить дозу, перейти на другой антидепрессант .

Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:

  • сонливость или бессонницу;
  • головные боли;
  • головокружении;
  • аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
  • боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
  • скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
  • падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
  • аритмии;
  • повышение внутриглазного давления.

При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.

Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:

  • обмороки,
  • шум в ушах,
  • повышенная раздражительность,
  • дезориентация,
  • тревожность,
  • галлюцинации,
  • развитие маний,
  • нарушения памяти,
  • двигательное беспокойство,
  • усиление эпилептических припадков,
  • эпилептиформные судороги,
  • экстрапирамидные нарушения,
  • снижения способности к концентрации внимания,
  • кошмарные сны.

Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.

Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:

  • нарушения сердечной проводимости,
  • изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
  • тахикардия,
  • ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:

  • сухость во рту,
  • расширение зрачков,
  • нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
  • задержка мочеиспускания,
  • холинолитическое опьянение,
  • кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).

Со стороны пищеварительной системы также возможны:

  • развитие гепатита и желтухи,
  • изжога,
  • повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),

Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:

  • отек яичек,
  • гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
  • снижение или повышение либидо,
  • изменение потенции.

Также не исключены следующие побочные эффекты:

  • выпадение волос,
  • стоматит,
  • потемнения языка,
  • отеки,
  • увеличение лимфатических узлов,
  • тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
  • изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.

При отмене препарата возможны следующие явления:

  • головная боль,
  • возбуждение,
  • общее недомогание,
  • диарея,
  • двигательное беспокойство,
  • раздражительность.

Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.

Инструкция по применению

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении положительного эффекта

Принимать Амитриптилин следует только при назначении врача. В большинстве случаев дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая степень тяжести заболевания.

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Разжевывать таблетки запрещено, поскольку в этом случае возможно раздражение стенок желудка.

Рассмотрим, как принимать Амитриптилин при депрессии:

  1. Начальной суточной дозой считается 50-75 мг. Таким образом, препарат принимается по одной таблетке (25 мг), дважды или трижды в день. Курс лечения депрессии Амитриптилином проводится до стабилизации состояния пациента.
  2. Оптимальная доза препарата составляет 175-200 мг. Причем большая часть данной дозы принимается на ночь.
  3. Если речь идет о развитии тяжелых депрессий, не восприимчивых к терапии, то суточная доза может быть увеличена до 300 мг. В некоторых случаях возможен прием и большей дозы вещества, которая рассчитывается для каждого пациента индивидуально.

В последнем случае введение препарата производится посредством инъекций. Начальные дозы при этом являются более высокими, чем обычно, а их увеличение происходит более высокими темпами. При этом необходим постоянный контроль над соматическим состоянием больного.

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении выраженного эффекта. Если же при этом наблюдается возобновление депрессии, необходимо вернуться к изначальной дозировке.

Если на четвертую неделю лечения не наблюдается никаких изменений в состоянии больного, то проведение дальнейшей терапии считается нецелесообразным. В таком случае врач назначает другой препарат.

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

При использовании Амитриптилина, следует учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами:

  1. Барбитураты, антидепрессанты и прочие средства, способствующие угнетению ЦНС. При одновременном приеме с Амитриптилином наблюдается усиление угнетающего воздействия на центральную нервную системы, гипотензивный эффект, угнетение дыхательной функции.
  2. Клонидин, антигистамины. Эффект аналогичен вышеописанному.
  3. Фенотиазины, Атропин, противопаркинсонические лекарства, антигистаминные средства. Наблюдается повышение антихолинергического действия, возможны побочные эффекты со стороны мочевого пузыря, кишечника, органов зрения и ЦНС. Возможно развитие кишечной непроходимости паралитического типа.
  4. Противосудорожные препараты. Наблюдается усиление угнетения ЦНС, снижение действенности данных лекарств.
  5. Фентотиазины, холиноблокаторы, бензодиазепины. Возникает высокий риск развития эпилептических припадков, у пациента может появиться злокачественный синдром нейролептического типа.
  6. Гуанетидин, Клонидин, Мутилдопа, Резерпин, Бетанидин. При одновременном приеме с Амитриптилином, гипотензивный эффект данных средств снижается.
  7. Гормоны щитовидной железы. Наблюдается взаимное усиление как терапевтического эффекта, так и токсического воздействия на организм пациента.
  8. Пробукол, Пимозид. Возможно возникновение сильной сердечной аритмии.

Лечение депрессии Амитриптилином: нюансы, о которых нужно знать

Амитриптилин является классическим антидепрессантом трициклической группы. Ввиду того, что он был синтезирован одним из первых, его нередко называют «старым антидепрессантом». Однако несмотря на появление ряда более современных препаратов, лечение депрессии Амитриптилином проводится и в наши дни. Основное преимущество данного препарата заключается в его выраженном двойном действии. Лекарство эффективно не только против депрессии, но и широко применяется при лечении хронических болей. Однако ввиду довольно большого количества противопоказаний, считать его универсальным нельзя.

Что представляет собой Амитриптилин?

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды

Амитриптилин является одним из наиболее ярких представителей первого поколения антидепрессантов. Он оказывает воздействие непосредственно на нервные клетки головного мозга, позволяя подавить чувство тревоги и снизить степень проявления депрессивных состояний.

Важно! В отличие от ряда аналогов, Амитриптилин не вызывает галлюцинаций, а потому его нередко назначают при мигренях и головных болях, имеющих хронический характер.

Лекарство выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Таблетки имеют небольшие размеры, округлую форму и покрыты белой оболочкой. Раствор выглядит как прозрачная жидкость, которая либо не имеет цвета, либо слабо окрашена.

Как действует Амитриптилин?

Данное средство обладает выраженным седативным эффектом, ввиду чего нередко применяется для лечения депрессивных состояний. Оно способствует снижению выраженного эмоционального возбуждения и тревоги. Помимо этого, препарат обладает следующими свойствами:

  • антигистаминное;
  • тимолептическое;
  • антисеротониновое;
  • анальгезирующее;
  • анксиолитическое;
  • противоязвенное;
  • М-холиноблокирующее.

Амитриптилин также используют для снижения температуры тела и артериального давления при проведении общей анестезии.

Эффект от приема средства наступает не ранее, чем через две недели после начала его приема.

Показания и противопоказания

Амитриптилин категорически противопоказан в период беременности

Целесообразность приема данного препарата возникает в следующих случаях:

  1. У пациента выявлена депрессия, протекающая в тяжелой форме. Наблюдаются симптомы разлада сна, эмоционального перевозбуждения и тревоги. Речь может идти о депрессиях, вызванных психическими травмами, алкоголизмом или органическими поражениями мозга.
  2. Нарушения психической деятельности, возникающие на фоне развития шизофрении. Амитриптилин нередко используется при лечении депрессивных состояний у больных-шизофреников.
  3. Эмоциональные нарушения смешанного характера. Если осложнение психического состояния пациента было вызвано несколькими факторами, то данное средство также способствует стабилизации самочувствия больного.
  4. Расстройства внимания, невозможность ведения пациентом какой-либо активной деятельности.
  5. Булимия, имеющая нервный характер.
  6. Ночной энурез.
  7. Хронические боли, наблюдающиеся у онкобольных, при заболеваниях ревматического характера и при мигренях. Также Амитриптилин назначается пациентам с постгерпетической невралгией, атипичными болями в районе сердца и невропатиями, имеющими различный генез.
  8. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка.

У данного препарата имеется довольно широкий список противопоказаний, а потому его применение должно осуществляться исключительно под наблюдением врача.

Принимать Амитриптилин запрещается при наличии следующих заболеваний и состояний:

  1. Инфаркт миокарда, находящийся в острой форме или подостром периоде развития.
  2. Серьезные проблемы в функционировании сердечной мышцы. Речь идет о нарушениях внутрижелудочковой проводимости, атриовентрикулярных блокадах и т. д. С осторожностью следует применять препарат пациентам с ишемической болезнью сердца, аритмиями.
  3. Острые алкогольные интоксикации.
  4. Заболевания щитовидной железы.
  5. Глаукома закрытоугольного типа.
  6. Беременность. Категорически запрещается назначение данного препарата в период 1 и 3 триместров. В случае крайней необходимости, прием Амитриптилина проводится под врачебным наблюдением.
  7. Грудное вскармливание. При крайней необходимости проведения терапии Амитриптилином, кормление грудью следует прекратить.
  8. Наличие острой интоксикации снотворными препаратами, анальгетиками и психоактивными лекарственными средствами.

Не назначается Амитриптилин детям до 6 лет.

При приёме препарата может наблюдаться тахикардия и нарушение сердечного ритма

Осуществляя прием данного препарата, необходимо учесть целый ряд возможных побочных эффектов, которые проявляются следующим образом:

  1. Спутанность сознания, слабость и головокружения, обмороки.
  2. Нарушение сердечного ритма, тахикардия.
  3. Задержка мочи, запоры, развитие паралитической кишечной непроходимости.
  4. Незначительный набор веса.

Ввиду большого количества побочных эффектов, многие врачи используют при лечении неадекватно низкие дозировки Амитриптилина, результатом чего выступает существенное снижение эффективности лечения.

В случае передозировки, данный препарат может привести к развитию тяжелых отравлений. Поэтому его нередко приобретают лица, имеющие суицидальные наклонности. Задачей врача в данном случае является своевременное распознавание такого пациента и предотвращение летального исхода.

Эффект Амитриптилина при лечении депрессивных состояний

Данный препарат позволяет лечить следующие расстройства:

  • депрессии;
  • ночная булимия;
  • беспокойство и тревожность;
  • психические расстройства и т. д.

Чтобы оценить эффективность данного препарата в борьбе с депрессиями, следует рассмотреть механизм его воздействия на организм. При развитии депрессии, в организме пациента наблюдается резкое снижение норадреналинов и серотонина. Это происходит потому, что они начинают поступать к клеткам головного мозга.

Высокая эффективность Амитриптилина в лечении депрессий заключается в улучшении настроения пациента вследствие выброса из мозговых структур норадреналина и серотонина. В результате, симптомы депрессивного состояния облегчаются. Если же абсорбция нейротрансмиттеров в клетках происходит повторно, то подобное уже не оказывает влияния на настроение человека.

Способ применения при депрессии

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении положительного эффекта

Принимать Амитриптилин следует только при назначении врача. В большинстве случаев дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая степень тяжести заболевания.

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Разжевывать таблетки запрещено, поскольку в этом случае возможно раздражение стенок желудка.

Рассмотрим, как принимать Амитриптилин при депрессии:

  1. Начальной суточной дозой считается 50-75 мг. Таким образом, препарат принимается по одной таблетке (25 мг), дважды или трижды в день. Курс лечения депрессии Амитриптилином проводится до стабилизации состояния пациента.
  2. Оптимальная доза препарата составляет 175-200 мг. Причем большая часть данной дозы принимается на ночь.
  3. Если речь идет о развитии тяжелых депрессий, не восприимчивых к терапии, то суточная доза может быть увеличена до 300 мг. В некоторых случаях возможен прием и большей дозы вещества, которая рассчитывается для каждого пациента индивидуально.

В последнем случае введение препарата производится посредством инъекций. Начальные дозы при этом являются более высокими, чем обычно, а их увеличение происходит более высокими темпами. При этом необходим постоянный контроль над соматическим состоянием больного.

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении выраженного эффекта. Если же при этом наблюдается возобновление депрессии, необходимо вернуться к изначальной дозировке.

Если на четвертую неделю лечения не наблюдается никаких изменений в состоянии больного, то проведение дальнейшей терапии считается нецелесообразным. В таком случае врач назначает другой препарат.

При использовании Амитриптилина, следует учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами:

  1. Барбитураты, антидепрессанты и прочие средства, способствующие угнетению ЦНС. При одновременном приеме с Амитриптилином наблюдается усиление угнетающего воздействия на центральную нервную системы, гипотензивный эффект, угнетение дыхательной функции.
  2. Клонидин, антигистамины. Эффект аналогичен вышеописанному.
  3. Фенотиазины, Атропин, противопаркинсонические лекарства, антигистаминные средства. Наблюдается повышение антихолинергического действия, возможны побочные эффекты со стороны мочевого пузыря, кишечника, органов зрения и ЦНС. Возможно развитие кишечной непроходимости паралитического типа.
  4. Противосудорожные препараты. Наблюдается усиление угнетения ЦНС, снижение действенности данных лекарств.
  5. Фентотиазины, холиноблокаторы, бензодиазепины. Возникает высокий риск развития эпилептических припадков, у пациента может появиться злокачественный синдром нейролептического типа.
  6. Гуанетидин, Клонидин, Мутилдопа, Резерпин, Бетанидин. При одновременном приеме с Амитриптилином, гипотензивный эффект данных средств снижается.
  7. Гормоны щитовидной железы. Наблюдается взаимное усиление как терапевтического эффекта, так и токсического воздействия на организм пациента.
  8. Пробукол, Пимозид. Возможно возникновение сильной сердечной аритмии.

Принимается внутрь сразу после еды (раздражает слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством воды

При невозможности назначить пациенту Амитриптилин, врач может прописать ему один из следующих аналогов:

  • Саротен;
  • Анафранил;
  • Доксепин;
  • Ново-Триптин;
  • Мелипрамин.

Следует понимать, что у каждого из вышеописанных средств имеются свои побочные эффекты и противопоказания, которые следует учитывать при использовании данных препаратов.

Виталий, Ростов-на-Дону

Амитриптилин был прописан моей жене, находящейся в тяжелой депрессии. Она потеряла работу и длительное время не могла трудоустроиться, несмотря на колоссальный опыт в своей сфере. Когда депрессия стала совсем невыносимой – обратились к врачу, который прописал ей несколько препаратов, среди которых был и Амитриптилин. Первый эффект был заметен где-то через две недели приема. Я думал уже обращаться к врачу, чтобы он поменял терапию, но лекарство сработало, и теперь моей жене значительно лучше.

Приступ, что это было? Эпилепсия?

Вначале отправил это сообщение в Психиатрию, но, думаю, более правильно будет отправить в этот раздел.
Помогите, пожалуйста разобраться в случившемся и выбрать правильную последовательность действий.
С моей женой, два дня назад, случился припадок.
Жена, 44 года, последние 3 года на лечении (стационар, дневной стационар, амбулаторно) по случаю депрессивного растройства, которому предшествовал эпизод маниакалного психоза с госпитализацией.
Лечение 375 мг амитриптилина + 900 мг депакина. Это в течение последних примерно 1.5-2 лет. Был еще азалептин, но его сняли более месяца назад. Дозировки менялись в течение времени.
Во второй половине дня (17:30 — 18:00) случился припадок с потерей сознания.
Случилось в супермаркете.
Начала валиться на продуктовую тележку, как бы балуясь, что-то при этом пытаясь сказать, не понял, но показалось, осознавала, что отключается.
Я подхватил со спины и затащил за стелажи. Полжоил на пол на спину. Лицо несколько изменило цвет, не могу точно вспомнить, но скорее побагровело, чем побледнело. Вокруг губ — синева. На губах совсем немного появилась белая пена. Не могу точно вспомнить, но думаю были хрипы. Зубы сжаты очень плотно, едва разжал. Глаза были почти все время, если не все время, открыты. Вгляд безумный, перемещался, очень неприятное ощущение, как будто безумец в дешевом фильме. Ноги прямые, не помню, чтобы двигала ими. Правую руку не помню, левой двигала, сгибала в локте и как-то неестественно выгибала в кисти иногда прихватывая меня. Обмочилась.
Звал, то приподнимал голову — боялся что подавится слюной, то опускал обратно, хлопал по щекам. Давал нюхать нашатырь, но не из бутылки, а смачивая тряпку. Не заметил, чтобы он подействовал. Когда чуть стала приходить в себя, начал протирать лицо влажной тряпкой.
Все это продолжалось достаточно долго, до 5-ти минут, но время было оценить трудно.
Потом поднял, посадил на стул, выпила глоток воды, больше отказалась. Попросилась уйти. Шли медленно, заметила, что обмочилась.
Дома положил в постель. Минут через 5-10 пожаловалась на сильную тошноту, но минут через 5-10 отпустило.
Начала выспрашивать подробности, часто переспрашиивая. Вместе со мной вспомнила все, что предшествовало припадку, практически, до последней минуты.
Через полтора часа выпила чаю, полстакана, продолжает лежать, поспала 1-2 часа. Спокойна, смотрит телевизор.
Испуг меньше, просто даже не заметен, чем как после случая в Меге (подобный приступ, но более кратковременный и не такой «яркий» по проявлениям, скорее просто потеря сознания/обморок, был более года назад).
До этого проишествия делали покупки в Фестивале. Из необычного: с большим трудом вставала на эскалатор, хуже чем все последнее время, жаловалась на приступы страха/паники — хотела посидеть на лавочке пока я выбирал фильмы, но вернулась ко мне, боясь быть одной. Поездку в открытом (застекленном) лифте также перенесла с трудом.
Еще одна деталь. Три года назад, будучи в маниакальном состоянии, моя жена несколько раз «отключалась», но утверждает, что при этом полностью осозновала присходящее, в чем я сомневаюсь. Были и такие случаи, когда окружающие рассказывали о некоторых поступках: звонках, визитах («необычно окрашенных»), которые моя жена категорически отрицает. При этом ей совершенно не свойственно что-либо скрывать в принципе. Были и еще некоторые, непонятные мне моменты.
Что же все это означает и следует ли пересмотреть подход к лечению?
С уважением, Евгений.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *