Метоклопрамид инструкция по применению

Метоклопрамид

Состав

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида.

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

  • В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
  • Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

  • усиленное газообразование;
  • рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
  • гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
  • стеноз привратника функционального генеза;
  • дискинезия желчевыводящих путей (гипомоторный механизм развития);
  • при язвенной болезни пищеварительного тракта (в составе комплексной терапии);
  • ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
  • усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Противопоказания

  • кишечная непроходимость механического характера;
  • стенозирование привратника желудка;
  • кровотечения в пищеварительной системе;
  • перфорация стенок кишечника, желудка;
  • диагностированная глаукома, подозрение на нее;
  • эпилепсия;
  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
  • пролактинзависимые новообразования;
  • болезнь Паркинсона;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
  • индивидуальная гиперчувствительность.

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

  • детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
  • пожилой возраст (65 лет и старше);
  • болезнь Паркинсона;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания почечной и печёночной системы;
  • гипертоническая болезнь.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

  • сухость в ротовой полости;
  • нарушения стула (запоры, диарейный синдром).

Система кроветворения:

  • сульфагемоглобинемия у взрослых;
  • лейкопения;
  • нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

  • порфирия;
  • AV-блокада.

Нервная система:

  • тревожность;
  • быстрая утомляемость;
  • паркинсонизм (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
  • ритмическая протрузия языка;
  • экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая кривошея, тризм);
  • дискинезы (при патологии почек);
  • депрессивное настроение;
  • мигренозные головные боли;
  • шум в ушах;
  • растерянность;
  • сонливость.

Аллергические ответы:

  • ангионеровтический отёк;
  • спазм бронхов;
  • крапивница.

Эндокринная система:

  • нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея);
  • галакторея;
  • гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

  • экстрапирамидные расстройства;
  • дезориентация;
  • гиперсомния.

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость:

  • Тетрациклина (в т.ч. тетрациклиновых антибиотиков);
  • этанола;
  • Леводопы;
  • Ацетилсалициловой кислоты;
  • Парацетамола;
  • Диазепама.

Метоклопрамид Виал замедляет процесс всасывания следующих препаратов:

  • Циметидин;
  • Дигоксин.

Условия продажи (рецепт на латинском языке)

Рецептурный отпуск.

Rp. Sol. Methoclopramidi hydrochloridi 10 mg
D.t.d N 20
S. внутримышечно 1-3 раза в день.

Условия хранения

Беречь от света. Температура, рекомендованная производителем: не более 25 градусов.

Срок годности

4 года для раствора, 3 года для таблеток.

Особые указания

При болезни Паркинсона, патологии почек, гипертонической болезни и бронхиальной астме медикамент назначают с осторожностью. У детей высокий риск развития дискинетического синдрома, а у лиц пожилого возраста развивается поздняя дискинезия, паркинсонизм.

Возможно искажение показателей уровня пролактина и альдостерона в крови во время всего курса лечения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

  • Церукал;
  • Реглан;
  • Метамол.

При беременности и лактации

Метоклопрамид противопоказан при беременности. Активный компонент способен проникать в грудное молоко. Экспериментальные исследования не доказали негативного влияния препарата на плод.

Отзывы о Метоклопрамиде

В сети Интернет довольно часто встречаются положительные отзывы о Метоклопрамиде. Препарат действительно доказал свою эффективность и успешно применяется в противорвотной терапии.

Пациенты, принимающие цитостатики, и также лица, получающие лучевую терапию, отмечают, что препарат помогает избавиться от тошноты и рвоты.

Цена Метоклопрамида, где купить

Цена на таблетки Метоклопрамид

На Украине препарат можно приобрести за 28 грн (Метоклопрамид-Дарница).

Цена Метоклопрамида в уколах в России составляет 70 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Метоклопрамид раствор для в/в и в/м введ. 5мг/мл 2мл 10 шт.Биохимик АО 62 руб.заказать
  • Метоклопрамид велфарм р-р в/в в/м введ. 5 мг/мл 2мл №10Велфарм ООО 118 руб.заказать
  • Метоклопрамид раствор для в/в и в/м введ. 0,5% 2мл 10 шт.ЗАО Сотекс 105 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Метоклопрамид (таб. 10мг №56)Обновление ПФК ЗАО 33 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Метоклопрамид 10 мг 56 табл реневалОБНОВЛЕНИЕ ПФК 36 руб.заказать
  • Метоклопрамид раствор для инъекций 5 мг/мл 2 мл 10 ампНовосибхимфарм ОАО 57 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Метоклопрамид-Дарница 0.5% 2 мл №10 раствор 41 грн.заказать
  • Метоклопрамид-Дарница 0.01 г №50 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 41 грн.заказать
  • Метоклопрамид гидрохлорид 5 мг/мл 2 мл №10 раствор для инъекций 36 грн.заказать

ПаниАптека

  • Метоклопрамид ампула Метоклопрамид раствор для инъекций 0.5% ампулы 2мл №10 Украина , Дарница ЧАО 45 грн.заказать
  • Метоклопрамид таблетки Метоклопрамид табл. 10мг №50 Украина , Дарница ЧАО 45 грн.заказать
  • Метоклопрамид ампула Метоклопрамид раствор для инъекций 5мг/мл ампулы 2мл №10 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО 34 грн.заказать
  • Метоклопрамид ампула Метоклопрамид раствор для инъекций 0.5% ампулы 2мл №10 Украина , Здоровье ООО 34 грн.заказать
  • Метоклопрамид таблетки Метоклопрамид таб. 10мг №50 Украина , Здоровье ООО 44 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Метоклопрамид 5 мг/мл 2 мл №10 р-р д/ин.амп. в/в и в/м.Новосибхимфарм ОАО (Россия) 680 тг.заказать

показать еще

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

2 мл раствора содержат

активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 — 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Применение у взрослых:

— профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

— профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для пациента.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Рекомендуемое дозирование у детей и подростков:

Возраст

Масса тела

Доза

Частота введения

1-3 года

10-14 кг

1 мг

До 3 раз в день

3-5 лет

15-19 кг

2 мг

До 3 раз в день

5-9 лет

20-29 кг

2,5 мг

До 3 раз в день

9-18 лет

30-60 кг

5 мг

До 3 раз в день

15-18 лет

Более 60 кг

10 мг

До 3 раз в день

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

— диарея

— астения

— экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

— депрессия

— гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

— брадикардия (особенно при внутривенном введении)

— аменорея, гиперпролактинемия

— гиперчувствительность

— дистония, дискинезия, угнетение сознания

— галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

— бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

— отек языка или гортани

— галакторея

— судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

— нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

— бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

— сыпь, крапивница

Неизвестно

— метгемоглобинемия

— остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

— гинекомастия, импотенция

— порфирия

— воспаление и локальный флебит в месте инъекции

— анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

— поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

— шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

— недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

— экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

— сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата

— кровотечения из желудочно-кишечного тракта

— стеноз привратника желудка

— механическая кишечная непроходимость

— перфорация желудка или кишечника

— подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

— эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

— болезнь Паркинсона

— одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

— наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

— наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

— пролактинома или пролактинзависимая опухоль

— детский возраст до 1 года

— III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Метоклопрамид с осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно — сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

Метоклопрамид — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат метоклопрамид

Метоклопрамид – лекарственный препарат противорвотного действия, применяемый при рвоте различного происхождения.
Препарат устраняет также тошноту и икоту, регулирует функцию желудочно-кишечного тракта: усиливает его моторику (двигательную активность).
Опорожнение желудка ускоряется, при этом секреторная функция желудка (выделение желудочного сока) не изменяется. Продвижение пищи по тонкому кишечнику ускоряется, но понос при этом не возникает.
Нормализуется выделение желчи, устраняется дискинезия желчного пузыря. Метоклопрамид способствует заживлению язв в двенадцатиперстной кишке и в желудке.
Препарат оказывает стимулирующее влияние на выработку пролактина (гормона передней доли гипофиза с разносторонним действием на организм).
Препарат быстро всасывается из кишечника. Он оказывает действие уже через 1-3 минуты при внутривенном введении, через 10-15 минут при внутримышечном введении и через 30-60 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа, противорвотный эффект длится 12 часов, препарат выводится почками. Метоклопрамид проникает через плаценту, попадает в грудное молоко.

Формы выпуска

  • Таблетки по 0,01 (10 мг) №50.
  • Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл в ампуле №10.
  • Сироп для детей (в России не выпускается и не импортируется).

Инструкция по применению метоклопрамида

Показаниями для назначения метоклопрамида являются:
1. Тошнота и рвота и различного происхождения:

  • обусловленная приемом лекарств (химиотерапии при лечении рака, противотуберкулезных средств, цитостатиков, антибиотиков, препаратов наперстянки, препаратов для наркоза и др.);
  • при лучевой терапии;
  • при заболеваниях почек и почечной недостаточности (уремии);
  • при заболеваниях печени;
  • при рвоте у беременных;
  • при черепно-мозговых травмах;
  • при погрешностях в питании.

Не оказывает эффекта при рвоте в результате вестибулярных нарушений (например, при укачивании).
2. Снижение двигательной активности желудка и кишечника (в том числе послеоперационный парез кишечника).
3. Дискинезия желчевыводящих путей.
4. Рефлюкс-эзофагит (заброс в пищевод желудочного сока и вследствие этого – воспаление слизистой оболочки пищевода).
5. Метеоризм (вздутие живота при чрезмерном скоплении газов в кишечнике).
6. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
7. Диспепсический синдром (тошнота, рвота) при инфаркте миокарда или тяжелой сердечной недостаточности).
8. Синдром Туретта у детей (непроизвольные подергивания лица).
9. Мигрень (в составе комплексного лечения с анальгетиками и при самостоятельном применении) – снимает не только тошноту, но и головную боль.
10. Подготовка к рентгеновскому обследованию желудочно-кишечного тракта и дуоденальному зондированию.

  • Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата;
  • кровотечения на любом уровне желудочно-кишечного тракта;
  • эпилепсия (может увеличиться частота и тяжесть эпилептических припадков);
  • глаукома (заболевание с повышением внутриглазного давления);
  • кишечная непроходимость;
  • прободение стенки кишечника или желудка;
  • феохромоцитома (может наступить гипертензивный криз);
  • болезнь Паркинсона;
  • повышение артериального давления;
  • пролактинозависимые опухоли;
  • стеноз привратника желудка;
  • экстрапирамидные нарушения (нарушение тонуса мышц и движений);
  • послеоперационный период после операций на органах желудочно-кишечного тракта (препарат будет препятствовать заживлению);
  • бронхиальная астма (увеличится риск бронхоспазма);
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • детский возраст до двух лет;
  • беременность в первом триместре;
  • с осторожностью используется препарат в пожилом возрасте.

Для метоклопрамида нехарактерно большое количество побочных действий, но все же они могут быть. Побочные эффекты возникают в основном при длительном лечении большими дозами метоклопрамида.
Со стороны органов чувств и нервной системы:

  • двигательное беспокойство (наблюдается в 10% случаев);
  • сонливость (отмечается чаще при назначении высоких доз – в 10 % случаев);
  • слабость и повышенная утомляемость – в 10% случаев;
  • экстрапирамидные расстройства (судорожные подергивания мышц лица, спастическая кривошея, повышенный тонус мышц, спазм жевательной мускулатуры и другие нарушения);
  • нарушение речи;
  • свистящее шумное дыхание за счет спазма гортани;
  • паркинсонические симптомы: тремор (дрожание рук), замедленные движения, повышенный мышечный тонус и др.;
  • головная боль, головокружение;
  • нарушение ориентации;
  • тревожность, растерянность;
  • депрессия (в разной степени выраженности: от подавленного настроения до суицидальных мыслей и суицида);
  • шум в ушах;
  • галлюцинации (редко);
  • злокачественный нейролептический синдром (в редких случаях): повышение температуры, напряжение мышц, нарушение сознания.

Со стороны крови и сердечно-сосудистой системы:

  • повышение или понижение артериального давления;
  • учащение или замедление пульса;
  • задержка жидкости в организме;
  • нарушение ритма сердечной деятельности по типу атриовентрикулярной блокады;
  • снижение числа лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови и нейтрофилов (вид лейкоцитов крови); при длительном применении высоких доз может развиваться агранулоцитоз (резкое снижение лейкоцитов-гранулоцитов, приводящее к повышению восприимчивости к инфекциям);
  • появление метгемоглобина в крови (токсически измененный гемоглобин).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • сухость во рту;
  • нарушение стула (запор или понос);
  • желтушность кожных покровов, изменение в показателях анализа крови – функциональных показателей печени (наблюдается редко, в тех случаях, когда метоклопрамид применяется с другими токсичными для печени препаратами).

Аллергические реакции: кожные высыпания в виде крапивницы.
Прочие реакции:

  • учащение мочеиспускания или недержание мочи;
  • гинекомастия (одно- или двухстороннее чрезмерное увеличение у мужчин грудных желез по типу женских);
  • нарушения менструального цикла;
  • галакторея (выделение молока или молокоподобной жидкости из грудных желез);
  • порфирия (нарушение пигментного обмена);
  • бронхоспазм;
  • гиперемия (покраснение) слизистой оболочки носа.

Лечение метоклопрамидом

Как принимать метоклопрамид?
Метоклопрамид принимают за 15-30 минут до приема пищи, не разжевывая; запить таблетку надо небольшим количеством воды. Метоклопрамид в растворе для инъекций можно вводить и внутривенно, и внутримышечно. Этот раствор может применяться также в виде капель в нос.
При лечении метоклопрамидом следует избегать употребления алкогольных напитков, так как они увеличивают риск развития осложнений.
Учитывая снижение концентрации внимания и замедление реакции при приеме метоклопрамида, следует на период курса лечения отказаться от вождения автомобиля, а также избегать работы с использованием потенциально опасного оборудования.
Дозировка метоклопрамида
Таблетки
Взрослым внутрь назначается по 5-10 мг (по 0,5-1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 20 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 60 мг (6 таблеток).
Средняя длительность курса лечения у взрослых — 4-6 недель.
Раствор для инъекций
Внутримышечно или внутривенно взрослым назначают:

  • при парезе желудка и кишечника по 10-15 мг до 4 раз в сутки;
  • с целью профилактики и лечения рвоты (тошноты) при проведении химиотерапии или лучевой терапии – вводят внутривенно дозу из расчета 1-2 мг на 1 кг веса за полчаса перед сеансом химиотерапии (или лучевой терапии) и затем каждые 2-4 часа (при необходимости);
  • за 5 – 15 минут перед рентгенологическим исследованием или перед введением зонда вводят внутривенно 10-20 мг метоклопрамида взрослым пациентам.

Максимальная суточная доза метоклопрамида – 60 мг для всех путей введения.
При интраназальном введении раствор метоклопрамида закапывают в каждый носовой ход по 10-20 мг препарата несколько раз в день.
О передозировке препарата будут свидетельствовать такие признаки: гиперсомния (выраженная сонливость днем или очень продолжительный ночной сон), спутанность сознания и появление экстрапирамидных расстройств (нарушения мышечного тонуса и движений от непроизвольного подергивания до обездвиженности). При появлении таких признаков следует прекратить прием метоклопрамида. Симптомы исчезнут через сутки после прекращения приема.

Метоклопрамид детям

В раннем детском возрасте (до 2 лет) метоклопрамид противопоказан в любой лекарственной форме.
Детям до 6 лет можно применять только таблетированные формы по строгим показаниям и с осторожностью. Дозировка – по 0,5-1 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Старшим детям назначают по 5 мг (0,5 таблетки) 3 раза в день.
При проведении химиотерапии и лучевой терапии за полчаса перед сеансом лечения вводят внутривенно 1-2 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела, затем повторяют при необходимости через 3-4 часа.
Курс лечения метоклопрамидом у детей должна быть по возможности коротким.
Перед рентгенологическим исследованием желудочно-кишечного тракта или перед введением зонда за 5-15 минут препарат вводят внутривенно: детям до 6 лет – 0,1 мг на 1 кг массы тела, а детям старше 6 лет – 2,5-5 мг на 1 кг массы тела.

Метоклопрамид при беременности

В первом триместре беременности Метоклопрамид противопоказан. Во втором и третьем триместрах применение метоклопрамида допускается только по жизненным показаниям, т.к. исследования проводились только на животных, хотя при этом неблагоприятное воздействие препарата на плод не выявлено.
Поскольку метоклопрамид проникает в грудное молоко, то при необходимости назначения его во время лактации следует прекратить кормление ребенка грудью.

Взаимодействие метоклопрамида с другими лекарственными препаратами

Метоклопрамид усиливает действие снотворных препаратов, действие алкоголя на центральную нервную систему; повышает всасывание Ампициллина, Тетрациклина, Леводопы, Парацетамола, Аспирина (ацетилсалициловой кислоты); повышает эффективность препаратов, снижающих кислотность желудочного сока – таких, как Ранитидин, Фамотидин; замедляет всасывание Циметидина и Дигоксина (может потребоваться коррекция доз этих препаратов).
Действие метоклопрамида может быть ослаблено ингибиторами холинэстеразы (Галантамин, Эзерин или Физостигмин, Прозерин, Пирофос, Армин, Фосфакол). Влияние препарата на моторику желудочно-кишечного тракта может быть блокировано лекарственными средствами, содержащими опиоиды.
Нежелательно одновременное применение метоклопрамида и нейролептиков (особенно производных бутиформенона и фенотиазинов), т.к. при этом повышается риск развития экстрапирамидных нарушений (изменение тонуса мышц и нарушения движений от гиперкинезов или подергиваний до обездвиженности).

Аналоги метоклопрамида

Существует множество структурных аналогов (синонимов) метоклопрамида:
Реглан, Метоклопрамид гидрохлорид, Клометол, Церукал, Реливерин, Перинорм, Примперил, Бимарал, Примперан, Компортан, Прамин, Вискал, Гастробидс, Пластил, Пераприн, Имперал, Паспертин, Максолон, Клопан, Метоклол, Наузифар, Мориперан, Легир, Эметизан, Максеран, Регастрол, Терперан, Риметин.
Препараты аналогичного действия (но с другим химическим составом):
Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.

Отзывы о препарате

Во всех отзывах высоко оценивается быстрый противорвотный эффект препарата. Многие потребители рекомендуют каждому иметь метоклопрамид в домашней аптечке.
Некоторые женщины употребляли препарат по совету гинекологов и при рвоте, при токсикозе беременных без каких-либо отрицательных последствий для ребенка. Многие авторы отзывов применяли препарат и для лечения детей.
Имеются отзывы о положительном действии препарата при лечении обострения язвенной болезни.
Лишь в одном из отзывов отмечен побочный эффект после приема метоклопрамида в виде появившегося чувства страха, тревоги и немотивированного беспокойства.

Цена препарата

Цена на препарат зависит от страны и фирмы-производителя (Польша, Индия, Россия, Китай, Украина) и от территории.
Цена таблетированной формы метоклопрамида колеблется от 22 рублей за 50 таблеток (в Калининграде) до 39 рублей (в Челябинске).
Цена на препарат для инъекций колеблется от 72 рублей за 10 ампул (в Ростове-на-Дону) до 79 рублей (в Челябинске).
Метоклопрамид, как любое лекарство, имеет и свои преимущества, и свои недостатки. Во многих случаях он быстро и эффективно помогает больным. Но рвота является симптомом многих заболеваний, даже врачу подчас нелегко поставить правильный диагноз. Поэтому не нужно заниматься самолечением и затягивать заболевание. Метоклопрамид следует принимать только по назначению врача, соблюдая правильную дозировку и длительность курса лечения.

Метоклопрамид — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метоклопрамид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метоклопрамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метоклопрамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Метоклопрамид — противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут — после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Состав

Метоклопрамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч.

Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания

  • рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
  • атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
  • дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • метеоризм;
  • функциональный стеноз привратника;
  • в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
  • в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Ампулы

Внутривенно или внутримышечно.

Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Побочное действие

  • спазм лицевой мускулатуры;
  • тризм;
  • ритмическая протрузия языка;
  • бульбарный тип речи;
  • спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз);
  • спастическая кривошея;
  • опистотонус;
  • мышечный гипертонус;
  • паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг в сутки);
  • дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности);
  • сонливость;
  • утомляемость;
  • тревожность;
  • растерянность;
  • головная боль;
  • шум в ушах;
  • депрессия;
  • запор или диарея;
  • сухость во рту;
  • нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • порфирия;
  • крапивница;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • гинекомастия;
  • галакторея;
  • нарушение менструального цикла;
  • гиперемия слизистой оболочки носа.

Противопоказания

  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • стеноз привратника желудка;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • перфорация стенки желудка или кишечника;
  • феохромоцитома;
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • болезнь Паркинсона;
  • пролактинозависимые опухоли;
  • рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
  • бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
  • беременность (1 триместр), период лактации;
  • ранний детский возраст (детям до 2 лет — противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет — противопоказано парентеральное введение);
  • гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;
  • после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет — противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет — противопоказано парентеральное введение).

Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

Особые указания

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор метоклопрамида не следует назначать больным с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к сульфитам. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола (алкоголя); замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Аналоги лекарственного препарата Метоклопрамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Апо Метоклоп;
  • Метамол;
  • Метоклопрамид Акри;
  • Метоклопрамид Виал;
  • Метоклопрамид Дарница;
  • Метоклопрамид Промед;
  • Метоклопрамид Эском;
  • Метоклопрамида гидрохлорид;
  • Перинорм;
  • Реглан;
  • Церуглан;
  • Церукал.

Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (противорвотные средства):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Метоклопрамид (Metoclopramide)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метоклопрамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метоклопрамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Метоклопрамид

Латинское название вещества Метоклопрамид

Metoclopramidum (род. Metoclopramidi)

Химическое название

4-Амино-5-хлор-N—2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22ClN3O2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

  • Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K30 Диспепсия
  • K31.8.0* Атония желудка
  • K59.8.0* Атония кишечника
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • R06.6 Икота
  • R11 Тошнота и рвота
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие — противорвотное, противоикотное, прокинетическое.

Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии, часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе — нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД, тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС, не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.

На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Метоклопрамид: риск развития поздней дискинезии
  • Лекарственное взаимодействие противорвотного средства метоклопрамид
  • Обновление описания противорвотного средства метоклопрамид

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Церукал® 0.0719
Метоклопрамид 0.0179
Реглан® 0.0035
Церуглан® 0.0026
Перинорм 0.0015
Метоклопрамид-Акри® 0.0009
Метамол 0.0007
Метоклопрамида гидрохлорид 0.0006
Метоклопрамид-Промед 0.0003
Апо-Метоклоп 0.0003
Метоклопрамид-ЭСКОМ 0.0003
Метоклопрамид-Виал 0.0001
Метоклопрамида таблетки 0,01 г 0
Метоклопрамид Велфарм 0

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *