Небилет

НЕБИВАЛ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Небивал — антигипертензивное лекарственное средство.
Небиволол является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол).
Он объединяет два фармакологические свойства:
— благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
— благодаря L-энантиомеру он проявляет незначительное вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).
При одноразовом и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно продляло время до наступления смерти или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.

Фармакокинетика

.
После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола.
На всасывание небиволола еда не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема еды. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально принятого небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировку Небивала следует устанавливать в зависимости от индивидуальной потребности пациента; лицам с медленным метаболизмом необходимы более низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3–5 раз выше. Концентрации в плазме крови, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 неделю после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с фекалиями. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.

Показания к применению:
Препарат Небивал предназначен к применению при эссенциальной артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных старше 70 лет.

Способ применения

Артериальная гипертензия. Взрослым пациентам принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время.
Препарат можно принимать во время еды.
Гипотензивный эффект наступает через 1–2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.
Небивал можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Дополнительный гипотензивный эффект наблюдался при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают препарат в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больным, применяющим другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), необходимо иметь уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2-х недель, прежде чем начнется их лечение Небивалом. Начальное титрование дозы следует проводить по нижеуказанной схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а далее — до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 часов находиться под надзором опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиления симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно опять уменьшить или снова к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом продолжительное. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину за неделю.
Больные с почечной недостаточностью: рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.
Больные пожилого возраста (старше 65 лет): поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, коррекция дозы не нужна.

Побочные действия

Побочные реакции по возможной частоте возникновения делятся на: распространенные (от 1/100 до 1/10), нераспространенные (от 1/1000 до 1/100), очень редко (менее 1/10 000).
Артериальная гипертензия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные — брадикардия, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты, сердечная недостаточность, АВ блокада (или замедление АВ проводимости), нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Со стороны нервной системы: распространенные — головная боль, головокружение, парестезии; нераспространенные — «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко — синкопе.
Со стороны пищеварительного тракта: распространенные — тошнота, запор, диарея; нераспространенные — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи: нераспространенные — зуд, эритематозная кожная сыпь; очень редко — обострение псориаза.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны системы дыхания: распространенные — одышка; нераспространенные — бронхоспазм.
Другие: распространенные — повышенная утомляемость, отеки; нераспространенные — нарушение зрения, импотенция.
Также есть сообщения о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность.
Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получающие небиволол, были брадикардия и головокружение. Была информация о следующих побочных реакциях: а) усиление симптомов сердечной недостаточности; б) ортостатическая гипотензия; в) АВ-блокада I степени; г) отеки нижних конечностей.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Небивал являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; печеночная недостаточность или нарушения функции печени, острая сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.); кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с положительным инотропным эффектом; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин до начала лечения); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма); бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Беременность

Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное действие на беременность, плод и младенца, поэтому препарат Небивал применяют только тогда, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если лечение небивололом необходимо, следует проводить наблюдения за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода.
При подтверждении негативного действия необходимо рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденным (следует учитывать, что такие симптомы как гипогликемию и брадикардию можно ожидать в течение первых 3 суток).
Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Небивал нельзя применять в комбинации с:
— флоктафенином. b-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипертензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином;
— сультопридом. При совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.
Совместное применение не рекомендуется:
— с антиаритмическими препаратами І группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;
— c антагонистами кальция типа верапамила/дилтиазема — негативное действие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ блокаде;
— с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием — применения β-адреноблокаторов, вероятность повышения артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
При одновременном применении необходима осторожность:
— с антиаритмическими препаратами ІІI класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на АВ-проводимость;
— с галогенированными летучими анестетиками — может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет Небивал, то об этом следует проинформировать анестезиолога;
— с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — препарат не влияет на уровень глюкозы в крови, но он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение;
— с баклофеном и амифостином — одновременное применение содействует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует уменьшить.
При одновременном применении следует учитывать:
— гликозиды группы наперстянки — замедляется АВ-проводимость, однако исследования указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;
— антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;
— антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное действие (аддитивное действие);
— нестероидные противовоспалительные средства — не влияют на антигипертензивное действие небиволола;
— симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α- так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной — гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:
— поскольку в процессе метаболизма небиволола берет участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, угнетающих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, декстрометорфан или другие соединения с подобным метаболическим путем), повышает уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций;
— циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;
— при условии, что Небивал применяют во время еды, а антацидные средства — между приемами еды, оба препарата можно назначать вместе;
— при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обеих веществ в плазме крови без изменения клинической эффективности;
— одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;
— небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение передозировки: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови.
При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара. При брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение артериальной гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы или плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов. β-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг, при необходимости инъекцию можно повторить в течение 1 часа и провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Небивал — таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Небивал содержит небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромелоза, полисорбат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно

Исследования по применению препарата Небивал детям не проводились, поэтому этой возрастной группе препарат назначать не рекомендуется.
Анестезия. Поддержание блокады b-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов b-адренорецепторов. Осторожность необходима при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным.
Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заместителем.
Блокаторы b-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуется снизить.
Блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов b-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы b-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).
Обмен веществ и эндокринная патология. Небивал не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, следует быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например, тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.
Другие. Прежде чем назначать блокаторы b-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. b-блокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Следует наблюдать за пациентами с хронической сердечной недостаточностью, отменять препарат следует постепенно.
Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.
Из-за недостаточного опыта лечения препаратом пациентам старше 75 лет следует применять препарат под тщательным надзором врача.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует учитывать, что иногда в начале лечения препаратом может иметь место снижение артериального давления, головокружение и ощущение утомляемости. До определения индивидуальной реакции пациента на препарат необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Основные параметры

Название: НЕБИВАЛ
Код АТХ: C07AB12 — Небиволол

Небилет

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления, как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии, возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Основные показания к применению Небилета:

  • артериальная гипертензия;
  • ишемия сердца.

Применение лекарства не рекомендовано при:

  • гиперчувствительности;
  • бронхиальной астме;
  • сердечной недостаточности;
  • тяжёлых нарушениях функций печени;
  • артериальной гипотензии;
  • кардиогенном шоке;
  • выраженной брадикардии;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • стенокардии;
  • феохромоцитоме;
  • депрессии;
  • облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
  • миастении;
  • мышечной слабости;
  • возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

Побочные действия Небилета

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора, сухости в ротовой полости.

Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита.

Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца.

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля, введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

Взаимодействие

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином, барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови.

Особые указания

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Небилета

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Бинелол, Небикор, Небилонг, Небиволол и Бивотенз. При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.

Отзывы о Небилете

В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.

Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.

К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.

Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.

Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.

Цена Небилета, где купить

Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Небилет таблетки 5мг 28 шт.Berlin-Chemie 957 руб.заказать
  • Небилет таблетки 5мг 14 шт.Berlin-Chemie AG/Menarini Group 558 руб.заказать

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Небилет 5 мг 14 таблБерлин-Хеми АГ-Менарини Групп 695 руб.заказать
  • Небилет 5 мг 28 таблБерлин-Хеми АГ-Менарини Групп 1150 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Небилет 5 мг N28 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина 206 грн.заказать
  • Небилет 5 мг №14 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина 120 грн.заказать
  • Небилет Плюс 5мг/12.5мг N28 таблетки Менаріні Фон Хейден ГмбХ/ Берлін Хемі АГ(Менаріні Груп), Німеччина/Німеччина 218 грн.заказать

ПаниАптека

  • Небилет таблетки Небилет табл. 5мг №14 Германия , Berlin-Chemie 138 грн.заказать
  • Небилет таблетки Небилет табл. 5мг №28 Германия , Berlin-Chemie 234 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Небилет 5 мг №28 табл.Berlin-Chemie (Германия) 2 тг.заказать
  • Небилет 5 мг №14 табл.Berlin-Chemie (Германия) 1 тг.заказать

показать еще

Фармакологические свойства препарата Небилет

Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

  • благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
  • благодаря L-энантиомеру он обладает мягким вазодилататорным действием вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Небиволол не имеет симпатомиметической активности. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активностью. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают препарат в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет.

Показания к применению препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия). Лечение хронической сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%) как дополнительная терапия в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки.

Применение препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия).
Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы соответственно следующей схеме: начальная доза составляет 2,5 мг небиволола 1 раз в сутки, в дальнейшем, в зависимости от переносимости, может быть повышена до 5–10 мг небиволола 1 раз в сутки (повышение дозы следует проводить с 14-дневным интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификацией NYHA ≥III), получающих терапию диуретиками, может наблюдаться значительное снижение АД после первой дозы Небилета, а также после повышения дозы препарата. Поэтому эти пациенты должны находиться под контролем врача на протяжении приблизительно 2 ч после приема первой дозы Небилета и после повышения дозы препарата с целью предотвращения развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Препарат можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5–25 мг/сут).
Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Противопоказания к применению препарата Небилет

Повышенная чувствительность к небивололу или любому компоненту препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде II и III степени, БА и бронхоспазме в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардии (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальной гипотензии, тяжелых формах нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты препарата Небилет

Отмечаемые побочные эффекты в большинстве случаев легкие или умеренно выраженные, класифицируются по системам органов и частоте их возникновения.

Система органов
Иногда (1–10%)
Изредка (0,1–1%)

Нарушение со стороны ЦНС

Головная боль, головокружение, парестезии

Кошмарные сновидения

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение зрения

Функциональные нарушения со стороны сердца

Брадикардия, сердечная недостаточность, удлинение АV-проводимости/АV-блокада

Функциональные нарушения со стороны сосудов

Гипотензия, усиление перемежающейся хромоты

Функциональные нарушения со стороны системы дыхания и органов средостения

Одышка

Бронхоспазм

Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Кожный зуд, кожная эритема

Функциональные нарушения со стороны половой сферы

Импотенция

Общие нарушения и реакции в месте введения

Ощущение утомляемости, отеки

Депрессия

Кроме того, применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодения и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Особые указания по применению препарата Небилет

У больных, принимавших небиволол на протяжении 3 лет, развития толерантности к нему не отмечали. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался лишь при комбинированном применении Небилета и 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Общими при назначении блокаторов β-адренорецепторов являются определенные меры предосторожности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не назначают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть на протяжении 1–2 нед. При необходимости, с целью предотвращения обострения заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут служить причиной появления брадикардии. Если ЧСС в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

  • пациентов с нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
  • пациентов с AV-блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
  • больных со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредствованной через β-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии).

Анестезия. Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству прием блокаторов β-адренорецепторов следует перерывать, то не менее чем за 24 ч до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Со стороны обмена веществ и эндокринных органов. Небилет не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Однако следует быть осторожным при применении небиволола при лечении больных этой категории, поскольку он может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Со стороны дыхательных путей. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку это может вызвать или усилить симптомы бронхоконстрикции.
Больные с недостаточной функцией почек. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг/сут.
Прочие. Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому назначать его детям не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием Небилета в период кормления грудью противопоказан.
Для больных в возрасте старше 65 лет рекомендована начальная доза 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг небиволола. В связи с недостаточным опытом лечения препаратом пациентов в возрасте старше 75 лет, в данной возрастной группе его следует применять под постоянным наблюдением врача. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования данного влияния не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортными средствами или обслуживании технических средств следует учитывать, что иногда у пациента может быть головокружение и/или ощущение усталости.

Взаимодействия препарата Небилет

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные взаимодействия.
Антагонисты кальция. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем необходимо придерживаться осторожности в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небилет, в/в введение верапамила противопоказано.
Антиаритмические препараты. Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I–III класса и амиодароном в связи с вероятным усилением их отрицательного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость и развитием отрицательного инотропного эффекта.
Клонидин. При внезапном прекращении длительной терапии клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением АД, поэтому отмену клонидина следует проводить постепенно.
Препараты наперстянки. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. В клинических исследованиях небиволола этого взаимодействия не выявлено. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства. Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы крови, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию.
Анестезирующие средства. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет.
Прочие. Сочетанное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови без изменения клинической активности. Сочетанное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что Небилет принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, можно принимать оба препарата сочетанно. При комбинации с никардипином несколько повышалось значение концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности.
Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывает влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Симпатомиметические средства могут снижать активность блокаторов β-адренорецепторов при одновременном использовании.
Применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатотонических средств как с α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым и медленным метаболизмом может стать одинаковой.
Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, используемыми для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Также нет данных и о взаимодействии небиволола с рентгеноконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

Передозировка препарата Небилет, симптомы и лечение

Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента и оказание ему интенсивной медпомощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в ЖКТ, можно предотвратить путем промывания желудка, применением активированного угля и слабительных средств. В более тяжелых случаях — проведение ИВЛ. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью в/в введения плазмы крови или плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов (β-блокирующее действие можно прекратить путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг/мин и до достижения ожидаемого эффекта). При невосприимчивости можно изопреналин комбинировать с допамином. В случае неэффективности — применить в/в введение 50–100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 ч следует повторить и далее провести в/в капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В тяжелых случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

Небилет — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N011417/01-030411

Торговое патентованное название препарата — Небилет®

Международное непатентованное название:

— небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

на 1 таблетку:
Действующее вещество:

небиволола гидрохлорид микронизированный 5.45 мг
эквивалент небиволола 5,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (вязкость 15 мПа*с), полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магний стеарат.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.

Фармакотерапевтическая группа:

β1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ12

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
    Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика
    Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и бывает почти полной — у пациентов с «медленным» метаболизмом.
    Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1% , для L-небиволола — 97,9%.
    Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидрокси-метаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30 — 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

    Показания к применению:

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.):
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);
  • миастения;
  • депрессия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены). С осторожностью
  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • возраст старше 75 лет.

    Беременность и кормление грудью

    При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
    Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки Небилет® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
    Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет® (1/2-1 таб).
    Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
    У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) препарата Небилет® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
    Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг один раз в сутки препарата Небилет® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
    Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
    В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.

    Побочное действие:

    Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
    Нарушения со стороны нервной системы:
    Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
    Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания;
    Очень редко: обморок, галлюцинации.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
    Часто: тошнота, запор, диарея;
    Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
    Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
    Очень редко: усугубление течения псориаза;
    В отдельных случаях: ангионевротический отек.
    Прочие:
    Нечасто: бронхоспазм;
    Редко: сухость глаз.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 — 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Фармакодинамическое взаимодействие
    При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
    При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
    При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
    При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
    Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
    Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
    Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие
    При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6. повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
    При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
    При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
    Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
    При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
    Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
    Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
    При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия). Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
    У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
    При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.
    β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел «»).
    При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.
    Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
    При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
    β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
    β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Влияние препарата Небилет® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Таблетки по 5 мг.
    По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) .
    По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения
    Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125 12489, Берлин, Германия

    Производитель:

    Берлин-Хеми AT Глиникер Вег 125 12489, Берлин, Германия По лицензии «Янссен Фармацевтика Н.В.», Бельгия. Адрес для предъявления претензий:
    115162, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. Б

  • Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *