Реленза инструкция по применению для детей

Реленза — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-00095

Торговое название препарата: Реленза

Международное непатентованное название:

занамивир

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный.

Состав препарата:
активное вещество: занамивир — 5 мг,
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат.

Описание: порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код АТХ: J05AH01

Фармакологические свойства

Фармикодинимика
Занамивир — сильный и высокоселективпый ингибитор нейроаминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейроаминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов пейраминидаз вирусов гриппа, в том числе циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.
Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) предотвращая выброс вирусных частип клеток из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование заиамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Фармакокинетика
Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального введения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10% до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг максимальная концентрация в плазме крови Сmax составила 97 нг/мл через 1.25 часа. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой площади под кривой «концентрация — время». Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.
Распределение: после пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях а высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (среднее 77,6% и 13,2 % соответственно).
Метаболизм и выведение: не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 часа. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9л/ч.

Особые популяции пациентов
Пожилые: биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10 — 20%, в результате чего, концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекции режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.
Дети: фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек: при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность
Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими) облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо, (р < 0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65 to 0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамишра (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60 to 0.95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.
Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67 -79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Показания к применению
Лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.
Профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью.
Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и лактации
Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.

Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.
Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в первом триместре, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы
Занамивир применяется только ингаляционно перорально. Для обеспечениия правильного применения препарата следует использовать прилагаемый ДИСКХАЛЕР.
Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза следует применять только после этих препаратов.
Лечение
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2×5 мг) дважды в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза составляет 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции режима дозирования.
Профилактика
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза составляет 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 месяца, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например, предполагается более длительный контакт с заболевшими).
Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции режима дозирования.

Побочное действие
В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны иимунной системы: очень редко: ачлергнческие реакции, включая отёк лица и гортани.
Со стороны дыхательных путей: очень редко: бронхоспазм, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и её придатков: очень редко: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка
Случайная передозировка мало вероятна из-за особенностей самой формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира. При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней 1200 мг в сутки.

Особые указания
Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, в том числе без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из ышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.
Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.
Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Форма выпуска
Порошок для ингаляций дозированный 5 мг/доза. Ламинированный алюминиевый ротадиск с 4 ячейками (блистер круглой формы, имеющий по 4 симметрично расположенные ячейки), каждая из которых содержит 1 дозу препарата). По 5 ротадисков в пластиковый флакон. Пластиковый флакон вместе с дискхалером и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
7 лет.
Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ГлаксоВэллком Продакшен / GlaxoWellcome Production Юридический адрес: Промышленная зона 2, рю Лавуазье 23, Эвро, Франция / 23 rue Lavoisier — Zone Industrielle No 2,Evreux, France
За дополнительной информацией обращаться по адресу:
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп.З, эт.5 Бизнес-Парк «Крылатские Холмы»

Инструкция по использованию Дискхалера с Ротадисками.

Устройство Дискхалер используется для ингаляций Ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

  • корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска
  • чехол для мундштука
  • выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу.
Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.
ВАЖНО! Не следует протыкать Ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка Ротадиска в Дискхалер

  1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.
  2. Остсрожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.
  3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.
  4. Поместить Ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции.

  1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

ВАЖНО! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

  1. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.
  2. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом Ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

ВАЖНО! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.
Для проведения повторных ингаляций повторить шаги 5 и 6. Замена пустого Ротадиска.
Каждый Ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой Ротадиск заменить на новый (шаги 2 — 4).
ВАЖНО! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Реленза (Relenza) — инструкция по применению

Международное наименование: Relenza

Состав и форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета. В 1 дозе содержится 5 мг занамивира. В 1 ротадиске содержится 20 мг занамивира. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

В ротадиске 4 дозы. В картонной пачке 5 ротадисков. В комплекте идет дискхалер.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противовирусное средство

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Передозировка
  • Условия и сроки хранения

Фармакологическое действие препарата Реленза

Противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Фармакокинетика

Всасывание

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. После однократного приема дозы 10 мг Cmax составляет 97 нг/мл и достигается через 1.25 ч. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Распределение

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает среднее значение IC50 для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно).

Метаболизм и выведение

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 до 5.05 ч. Общий клиренс — от 2.5 до 10.9 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (коррекция дозы не требуется).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Показания к применению препарата Реленза

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Режим дозирования и способ применения препарата Реленза

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

При лечении гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза/сут в течение 5 дней. Суточная доза — 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы не требуется.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

С целью профилактики гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз/сут в течение 10 дней. Суточная доза — 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до 1 мес, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дней.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск.

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Важно: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Важно: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Побочные эффекты

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Аллергические реакции: очень редко — аллергические реакции, включая отек лица и гортани.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, затруднение дыхания.

Дерматологические реакции: очень редко — сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не изучалась.

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что занамивир проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, тем не менее, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Тем не менее, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печениПациентам печени коррекции дозы не требуется.Применение при нарушениях функции почекПациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение препарата у детей

Препарат назначают детям старше 5 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания при приеме препарата Реленза

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

При ингаляционном применении 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 г/сут в течение 5 дней.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

Применение препарата Реленза только по назначению врача, описание дано для справки!

Реленза при вирусных заболеваниях: инструкция по применению

Порошок Реленза относится к группе противовирусных лекарств, наиболее эффективен в борьбе с вирусом гриппа.

Лекарственное средство заключено в специальные диски, которые вставляются в устройство для ингаляций, именуемое дисхаклером.

Инструкция по применению

Если человек купил или собирается купить какое-либо лекарство, ему нужно убедиться, что оно поможет справиться с его проблемами и не навредит. Для этого приходится изучать состав средства, читать о возможных показаниях к его применению или, напротив, о побочных эффектах или противопоказаниях. Инструкции можно обнаружить либо в коробочке с порошком Реленза, либо на медицинских или фармакологических сайтах. В любом случае, столкнувшись с ней, не стоит выбрасывать бумажку или срочно закрывать сайт. Каждый больной должен понимать, чем он будет лечиться, поэтому нужно ознакомиться с инструкцией.

Лечебное действие

Обработанные Релензой клетки слизистых оболочек носоглотки не пропускают вирусы внутрь, не давая инфекции развиваться. Дело в том, что вирусы производят фермент нейромидиазу – он разъедает, размягчает клеточные оболочки, облегчая проникновение возбудителя болезни в клетки человеческого тела. Реленза блокирует выработку этого вещества, защищая клетки от инородных объектов.

Лекарство также останавливает распространение вируса, если сталкивается с уже поражёнными им клетки. Не затрагивает внутриклеточное пространство.

Выводится с мочой. Не подвергается химическим реакциям. Полное очищение организма от препарата происходит в течение суток.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество лекарственного препарата Реленза – занамивир. Кроме того, в порошке присутствует моногидрат молочного сахара – лактозы.

Поскольку Релензу используют для ингаляций, помимо самого порошка и инструкции, есть специальное устройство, которое называется Дисхаклер. Основные составляющие этого устройства:

Корпус наружный с крышкой откидной, на которой есть игла. Получается, что игла, находящаяся на крышке, прокалывает блистеры с порошком, и можно начинать ингаляцию.

Ротадиски. В каждом из них 4 ячейки-блистера. 1 блистер – 1 доза лекарства.

Белый выдвижной лоток с мундштуком, зажимами и колёсиками.

Показания

Основные вирусные заболевания, при которых врачи назначают Релезнзу, — грипп. Этот препарат активен в отношении разновидностей вируса А и В. Его можно использовать как для лечения уже наступившего заболевания, так и для профилактики во время сезонных эпидемий.

Реленза – это сильнодействующее лекарство. Оно очень эффективно при гриппе, но его, к сожалению, можно использовать не всем. Это средство не используют для лечения:

  • детей младше пятилетнего возраста;
  • аллергиков с непереносимостью занамивира;
  • беременных женщин, особенно если срок беременности до 3 месяцев, потому что в это время формируется организм ребёнка (в этом случае применение Релензы может привести к выкидышу или к рождению младенца с тяжёлыми пороками развития);
  • кормящих матерей (иначе некоторое количество препарата попадает в молоко, поэтому его получит и младенец).

Способ применения

Как уже говорилось ранее, Релензу используют для ингаляций. Существуют некоторые стандартные дозировки препарата. Они зависят от цели применения средства и общего состояния здоровья человека. Как правило, врачи рекомендуют пользоваться противовирусным лекарством следующим образом:

  • для лечения: дважды в день по две ингаляции (ежедневно – 20 мг активного вещества, т. е. один ротадиск или 4 дозы); желательно начинать терапию в течение 2 дней после появления признаков гриппа; весь курс длится 5 суток.
  • в профилактических целях: 2 ингаляции каждое утро или каждый вечер (1 раз в день); ежедневная доза – вдвое меньше, чем при лечении, однако пользоваться средством придётся от 1,5 до 4 недель, т. е. до улучшения эпидемиологической ситуации.

Вероятность передозировки невелика, потому что препарат строго дозирован и применяется для ингаляций, а не внутрь. Даже если человек превышает рекомендуемую дозу втрое (принимает 64 мг лекарства в день), побочные эффекты не развиваются. Это же касается парентерального использования лекарства в течение 5 суток по 1,2 г ежедневно.

Побочные эффекты от лечения Релезной отмечались нечасто, но всё-таки медики сталкивались с развитием у пациентов некоторых недомоганий:

  • затруднённым дыханием;
  • бронхоспазмом;
  • отёком гортани;
  • отёком лица
  • крапивницей;
  • высыпаниями на коже.

Кроме того, врачи сообщали о нарушениях работы нервной системы у больных гриппом на фоне Релензы: у них развивались бред, судороги, девиантное поведение и галлюцинации.

Комбинирование с другими лекарствами для ингаляций нежелательно. Если у пациента обнаружены хронические заболевания дыхательных путей, по поводу применения бронходилататоров нужно посоветоваться с врачом.

Допустимо использование Релензы водителями, поскольку она не снижает скорость реакции и не нарушает концентрацию внимания.

Ротадиски не прокалывают до установки в дисхаклер. Иначе теряется эффективность порошка.

Хранение: сроки и условия

Правила хранения этого противовирусного средства просты:

— температура не должна превышать 30 градусов Цельсия (т. е. в жару лучше спрятать Релензу в холодильник);

— смотреть на дату производства (препарат теряет эффективность после 5 лет хранения);

— исключить доступ детей ко всем медикаментам в доме.

Отпуск из аптек

При покупке лекарства нужно иметь рецепт от лечащего врача.

Цена

Упаковка Релензы в 20 доз (по 5 мг каждая) стоит около 1100 рублей. Это примерная стоимость. В различных аптечных сетях она может варьироваться. Препарат можно заказать посредством Интернета или приобрести в ближайшем аптечном пункте или киоске.

Аналоги

Основной аналог Релензы по действующему веществу – Занамивир. Его использование, список показаний, побочных эффектов и противопоказаний аналогичны Релензе.

Бывают случаи, когда противовирусные средства на основе занамивира не подходят больному из-за возраста, аллергии или по другим причинам. Тогда ему могут предложить другие противогриппозные медикаменты:

  • Осельтамивир;
  • Арбидол;
  • Циклоферон;
  • Виферон;
  • Цитовир-3;
  • Бендазол.

Они производятся в таблетках, капсулах, порошках – различных формах выпуска. Каждое из этих лекарств предотвращает размножение вирусов гриппа типов А и В в организме и облегчает состояние заболевшего человека.

При гриппе

Грипп – хорошо известная человечеству болезнь. Её описывал ещё Лев Толстой в «Войне и мире». В те времена, конечно, не существовало специфического лечения заболевания, поэтому пользовались народными средствами. В XXI веке существуют эффективные противовирусные препараты. Один из них – Реленза. Некоторые пациенты оставили свои комментарии в Интернете после лечения, отмечая его достоинства и недостатки:

  • «эффективный препарат», хотя «увы, дорогой»;
  • «помогает сразу» («уже после двух вдохов Релензы мне стало лучше»), но «трудно купить в аптеке даже в эпидемию гриппа»;
  • «быстро ставит на ноги, суперсредство»;
  • «дорого и бесполезно».

Судя по этим отзывам, большинству людей лекарство помогло избавиться от гриппа, но не всем. Учитывая это, схему лечения гриппа нужно подбирать совместно с терапевтом. Во-первых, человек не знает всех особенностей своего организма, во-вторых, то, что помогло одному, может оказаться губительным для другого (и наоборот).

Реленза® (Relenza®)

Последняя актуализация описания производителем 14.10.2011 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Занамивир* (Zanamivir*)

АТХ

J05AH01 Занамивир

Фармакологическая группа

  • Противовирусное средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Состав и форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный 1 доза
активное вещество:
занамивир 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат

во флаконе 5 ротадисков, каждый с 4 ячейками (в комплекте с Дискхалером); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Порошок для ингаляций дозированный: от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие — противовирусное.

Фармакодинамика

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляет от 0,09 до 95,2 nM.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В), предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального приема. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно).

Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Особые популяции пациентов

Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (относительный риск составил: 0,77; (95% CI: от 0,65 до 0,92; р=0,004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0,76; 95% CI: от 0,60 до 0,95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67–79% по сравнению с плацебо и 56–61% по сравнению с активным контролем.

Показания препарата Реленза®

лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых;

профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.

Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, применение возможно, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая отек лица и гортани.

Со стороны дыхательных путей: очень редко — бронхоспазм, затруднение дыхания.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Способ применения и дозы

Ингаляционно перорально, для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер.

Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза® следует применять только после этих препаратов.

Лечение

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Профилактика

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность применения может быть увеличена до 1 мес, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например предполагается более длительный контакт с заболевшими).

Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска препарата Реленза®).

Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно! Не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.

Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией!

Для проведения повторных ингаляций повторить пункты 5 и 6.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После 4 ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (пункты 2–4).

Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира.

При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней в дозе 1200 мг/сут.

Особые указания

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамивира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде, отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир (преимущественно зарегистрированы у детей в Японии). Эти явления наблюдались в основном на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: не отмечено.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Реленза®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реленза®

7 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа Грипп A
Грипп B
Грипп типа A
Грипп типа B

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *