Рисперидон

Рисполепт и алкоголь: последствия сочетания препарата и спиртного

Центральная нервная система – одна из наиболее сложно организованных структур человеческого организма.

  • Содержание

Из-за врожденных генетических аномалий, воздействия стрессовых факторов и токсичных веществ, воздействующих на нее (алкоголь, наркотики) в работе нервной системы возникают сбои.

Депрессивные состояния, галлюцинации, психозы, вспышки необоснованной агрессии, шизофрения – это заболевания, требующие серьезного лечения.

Для борьбы с этими психическими патологиями в медицинской практике применяются медикаменты, относящиеся к категории атипичных антипсихотических средств (нейролептики).

Данная группа препаратов влияет на передачу нервных импульсов, блокируя те элементы нервной системы, где передатчиком являются дофамин и серотонин. Благодаря этому действию удается купировать опасные психические патологии.

Рисполепт – представитель нейролептиков, который активно применяется в терапевтической практике.

Нередко его применяют для пациентов, у которых проблемы с психикой возникли как следствие злоупотребления алкоголем. Поэтому следует понимать, допустимо ли сочетать Рисполепт и алкоголь.

Описание лекарственного средства Рисполепт

Препарат относится к группе нейролептиков – это препараты с психотропной активностью, которые оказывают угнетающее действие на высшую нервную деятельность, поведение человека, его эмоциональное состояние. При этом нейролептики ликвидируют галлюцинации, психоз, бред, но не приводят к потере сознания.

Химическая формула рисперидона — действующего вещества препарата Рисполепт

Действующим веществом в составе Рисполепта выступает рисперидон (производное бензизоксазола), его химическая формула – C23H27FN4O2.

Медикаментозное средство выпускается в нескольких формах:

  1. раствор, предназначенный для приема внутрь;
  2. таблетки, которые покрыты оболочкой (дозировка – 1, 2, 3, 4 мг);
  3. порошок, из которого готовят суспензию, чтобы вводить внутримышечно.

Рисполепт и спиртное не имеют категорической несовместимости, но врачи не рекомендуют употреблять их одновременно, особенно в больших дозах.

Какой состав имеет препарат

В составе таблеток Рисполепт присутствуют следующие вещества:

  • действующее вещество – рисперидон (1, 2, 3 или 4 мг);
  • моногидрат лактозы;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат магния;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска лекарства Рисполепт в таблетках

Раствор для приема внутрь имеет такой состав (в 1 мл):

  1. рисперидон в количестве 1 мг;
  2. бензойная кислота;
  3. очищенная вода;
  4. гидроксид натрия;
  5. кислота винная.

На чем основывается действие

Содержащийся в составе Рисполепта рисперидон имеет ряд эффектов, воздействующих на человеческий организм:

  • противорвотный (создается путем блокады допаминовых рецепторов триггерной зоны, расположенной в рвотном центре);
  • антипсихотический (он обеспечивается путем блокады допаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем);
  • седативный (выполняется через блокаду адренорецепторов ретикулярной формации в стволе головного мозга);
  • гипотермический (происходит путем блокады допаминовых рецепторов в гипоталамусе).

Рисперидон по своей природе является селективным моноаминергическим антагонистом, имеет высокий уровень аффинности к серотониновым и допаминовым рецепторам. Он обладает способностью связываться с альфа-1-адренорецепторами, альфа-2-адренорецепторами и гистаминовыми H1-рецепторами.

Блокада допаминовых рецепторов триггерной зоны препаратом Рисполепт

Благодаря своему действию рисперидон уменьшает симптоматику шизофрении, уменьшает агрессивность и автоматизм, подавляет моторную активность, выполняет индуцирование каталепсии. Данных о совместимости Рисполепта и алкоголя в инструкции к препарату нет.

Показания для назначения Рисполепта

Рисполепт назначается для купирования острых приступов психических заболеваний и в качестве поддерживающей терапии в следующих случаях:

  1. шизофрения (острая и хроническая форма);
  2. психотические расстройства с негативной и продуктивной симптоматикой;
  3. аффективные расстройства, возникшие при разнообразных психических заболеваниях;
  4. поведенческие расстройства у пациентов, страдающих деменцией, сопровождаемые физическим насилием, вспышками гнева, возбуждением, бредом;
  5. расстройства поведения у подростков (возрастом старше 15 лет) или взрослых пациентов, которые страдают задержкой умственного развития или пониженным интеллектуальным уровнем (если они сопровождаются агрессией или аутоагрессией);
  6. стабилизация настроения у пациентов, проходящих лечение от мании при биполярном расстройстве.

Совместимость Рисполепта с алкоголем

Во врачебной практике существует общепринятый запрет на употребление алкоголя во время лечения нейролептиками.

Рисполепт не является исключением. Любые средства, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС, опасно сочетать с этиловым спиртом, поскольку он тоже обладает угнетающим действием.

Потеря сознания, как одно из последствий совместного употребления лекарственного средства Рисполепт с алкоголем

При сочетании Рисполепта с алкоголем возможны такие последствия:

  • головокружение, потеря сознания;
  • усиление симптомов психических заболеваний;
  • нарушения в работе сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертензия и др.);
  • головная боль, бессонница.

Заключение

Рисполепт не рекомендуется употреблять вместе с алкоголем, чтобы не усугубить симптомы заболевания, и не вызвать побочные эффекты.

Любые препараты из группы нейролептиков имеют плохую совместимость с этиловым спиртом.

Рисперидон — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% — в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

  • шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
  • в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • период лактации;
  • детский возраст (до 15 лет) — эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день — до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне — 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза — 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) — не чаще чем через день. Оптимальная доза — 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза — 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД ).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко — удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе — внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме — необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Рисперидон и его побочные эффекты

Усиление седативного действия

Прием Рисперидона в высоких дозировках приводит к усилению седативной активности медикамента. Основными клиническими проявлениями данного осложнения становятся признаки чрезмерной сонливости, снижение показателей артериального давления вплоть до экстремально низких значений, увеличение числа сердечных сокращений — тахикардия, развитие экстрапирамидных расстройств и судорожного синдрома. Клинический случай угрожает развитием комы.

Передозировка нейролептиков опасна летальным исходом. Гибель человека на фоне отравления Рисперидоном объясняется седативной и кардиотоксической активностью препарата.

Злокачественный нейролептический синдром

Редкое, но опасное осложнение. Развивается вследствие острых отравлений нейролептиками при употреблении высоких доз медикамента. В 50% случаев заканчивается летально. Угрожает развитием необратимых изменений в ЦНС, комой и смертельным исходом для пострадавшего.

Основные симптомы: ригидность (повышение тонуса) мышц, гипертермия вегетативные и психические расстройства. Среди них отмечены тахикардия, тремор, психомоторное возбуждение, невнятная речь, затуманенное зрение, головокружения, нарушения когнитивной сферы, расстройства сознания. Не исключены осложнения со стороны легочной и почечной систем. У лиц, страдающих шизофренией, наблюдается обострение обсессивно-компульсивного расстройства — невроза навязчивых идей и автоматических утомительных действий.

Экстрапирамидные расстройства

Рисперидон как антагонист дофамина среди побочных реакций, вызванных передозировкой, может спровоцировать развитие экстрапирамидных расстройств. Это комплекс двигательных нарушений, вызванный приемом препаратов, изменяющих дофаминергическую активность. Рисперидон способен вызвать весь перечень экстрапирамидных расстройств:

  • паркинсонизм — тремор, изменение походки, мимики и речи, патологические позы
  • дистония — непроизвольные медленно или быстро повторяющиеся движения, сопровождающиеся сгибанием и вращением конечностей, формированием неестественных поз
  • хорея — быстрые хаотичные движения, нерегулярные по времени и амплитуде, преимущественно затрагивающие конечности
  • акатизия — двигательная неусидчивость, неспособность оставаться в одной позе или положении даже несколько секунд
  • тики — короткие повторяющиеся сокращения мышц, например, постоянное щелканье языком, сжимание кистей и др.
  • миоклонии — внезапные молниеносные непроизвольные сокращения мышц прерывистого характера

Возникновение ранних признаков экстрапирамидных расстройств является фактором риска, предрасполагающим к формированию поздней дискинезии — осложнения длительного приема нейролептиков, проявляющегося непроизвольными двигательными актами в течение длительного времени — месяцев или лет, иногда всей последующей жизни. В случае малейшего подозрения на патологию необходимо отменить Рисперидон и другие нейролептические средства.

Синдром отмены

Синдром отмены Рисперидона отмечается при внезапном прекращении приема лекарственного средства либо резкого снижения его привычной дозы. Состояние сопровождается вегетативными и центральными расстройствами — тошнотой, рвотой, повышенной потливостью, бессонницей, развитием острых психозов. Рассмотрим основные его симптомы:

  • Психоз гиперчувствительности. Развивается вскоре после прекращения приема препарата. Характеризуется психическими расстройствами, относительно которых был назначен Рисперидон.
  • Демаскированная или дискинезия отдачи. Возникает в первые дни после отмены нейролептика, самостоятельно регрессирует в течение 3 месяцев. Основные симптомы — акатизии, тики, спастическая кривошея.
  • Синдром «холинергической» отдачи. Проявляется экстрапирамидными расстройствами, нарушением сна, тревожностью, «гриппоподобными» симптомами.
  • Ранняя активация. Основные признаки — избыточная энергия, повышенная активность, бессонница.
  • Неспецифические симптомы. Расстройства ЖКТ (диарея, рвота), головные боли, повышенная потливость и др.

Осложнениями синдрома отмены становятся поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства и феномен «рикошета» — рецидив заболевания в усиленной форме, в отношении которого проводилась нейролептическая терапия. Чтобы избежать перечисленных состояний, следует принимать Рисперидон в соответствии с рекомендациями врача. В случае клинической необходимости препарат отменяют медленно, в течение нескольких недель, постепенно снижая дозировку на фоне наблюдения за самочувствием.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *