Сальбутамол, это что?

Сальбутамол – негормональный препарат, который выпускается в виде таблеток, сиропа и аэрозоля, раствора. Отпускается только по рецепту врача. Препарат воздействует на бетаадренорецепторы, приводя к расширению бронхов, но так как такие чувствительные окончания есть во многих органах, возможны и другие, в том числе нежелательные реакции (со стороны сердца, сосудов, матки, щитовидной железы и пр.).

Основные показания для применения – обструкция бронхов при различных заболеваниях (бронхиальной астме, бронхите и пр.). Может взаимодействовать с другими лекарствами (гормонами, мочегонными, стимуляторами ЦНС, сердечными гликозидами), поэтому применяется с острожностью. Способ применения зависит от формы: таблетки, сироп, для ингаляций. Средняя терапевтическая доза – около 4-8 мг в сутки. Можно принимать до 4 раз в день.

Цена на препарат от 40 до 150 рублей. Среди аналогов – Комбипэк, Сальбутабс, Сальбутамол-мхфп, Сальгим, Сальбутамол-Солофарм, Аскорил, Асталин, Винтоин и другие.

Основные характеристики препарата Сальбутамол

Активным веществом препарата Сальбутамол является сальбутамола сульфат. Лекарственное средство было синтезировано в Америке в 1980 году и быстро завоевало популярность как эффективный препарат, купирующий приступы бронхиальной астмы. Именно для астматиков Сальбутамол послужил первым и основным помощником в поддержании стабильности состояния.

Что такое Стимулятор бета2-адренорецепторов, адреномиметик
Фармакологическая группа Бета2-адреномиметики (агонисты); токолитик
Действующее вещество Сальбутамола сульфат (белые кристаллы без запаха, растворим в воде, плохо растворяется в этаноле, эфире и хлороформе) или гемисукцинат
Гормональный препарат или нет Негормональный, рецепторное действие (рефлекторное)
Состав Сальбутамола сульфат, вспомогательные вещества (олеиновый спирт,этанол, специальный пропеллент)
Форма выпуска Таблетки по 2 и 4 мг (продленного действия 4 и 8 мг), сироп во флаконах, дозированный аэрозоль, порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, раствор для инъекций
Торговое название Сальбутамол, Вентолин
Синонимы Селективный бета-миметик, селективный бронходилататор ингаляционного действия, скоропомощной бронходилататор; синонимы торговых названий: Саламол, Сальгин, Сальбутамол тева, Сальбутамол-натив, Саламол эко, Сальтос, Волмакс, Сальбувент, Сальбен, Султанол, Вентилан, Эковент, Вентодиск и т.д.

Механизм действия

Механизм действия Сальбутамола представлен ниже в таблице по отношению к различным тканям и органам.

Орган или ткань Действие через рецептор
Печень Усиление гликогенолиза (распада запасов питательных веществ в виде гликогена)
Скелетные мышцы Усиление гликогенолиза
Жировая ткань Активация липолиза (распада жиров)
Почки Активация секреции ренина (особое соединение, влияющее на гемодинамику и давление, в итоге сосуды сокращаются, а давление растет)
Поджелудочная железа Усиление секреции инсулина
Щитовидная железа Усиление секреции тиреоидных гормонов и кальцитонина
Слезные железы Активация секреции
Клетки Лейдига Усиление образования стероидов
Легкие Активация образования сурфактанта и мукоидных соединений (тягучие, слизистые вещества на поверхности эпителия)
Бронхи Расширение
Матка Расслабление (влияет как на беременную, так и на небеременную)
Коронарные сосуды Расширение
Кардиомиоциты Снижение функции

В организме человека многие реакции контролируются через особые образования – рецепторы. На них действует или нервный импульс, проходящий по волокну, или особые вещества-медиаторы, которые вызывают изменения конфигурации этого рецептора, а тот в свою очередь влияет на состояние той или иной ткани. Этот механизм не является гормональным, а называется рецепторным.

Одним из видов таких образований являются бета-адренорецепторы. Они бывают нескольких подвидов: альфа и бета. Бета-рецепторы делятся на бета1, бета2 и бета3. Бета2-адренорецепторы располагаются во многих анатомических структурах и действуют противоположно бета1.

Рекомендуем прочитать о том, как выбрать ингалятор от астмы. Из статьи вы узнаете о том, какой небулайзер лучше для базисной и симптоматической терапии БА, для чего нужен спейсер, алгоритме применения ингалятора при БА.

А подробнее о том, какие ингаляции можно делать при бронхите.

Основное действие

Свое основное действие в пульмонологии Сальбутамол реализует через бронхи. Сокращение бронхов осуществляется особыми гладкомышечными клетками. Сальбутамол в терапевтических дозах расслабляет эти элементы, вызывая расширение просвета воздухоносных путей.

При астме происходит сильнейший спазм, то есть неконтролируемое сокращение бронхов и сужение просвета, что ухудшает вентиляцию и дыхание. Поэтому при данной патологии Сальбутамол применяется в первую очередь.

Также он влияет на такой важный параметр дыхательной системы, как мукоцилиарный клиренс. Это понятие объединяет способность эпителия бронхов поддерживать оптимальную среду, уровень вязкости и состояние клеток-эпителиоцитов внутри бронхов. Эти клетки имеют особые отростки, которые, колеблясь, изгоняют образующийся секрет.

В нем содержатся бактерицидные и прочие нужные дыхательным путям вещества, которые поддерживают безопасность в бронхах и защищают от заражения и повреждения.

Механизм действия Сальбутамола на стенки бронхов

При воспалительных процессах нормальное отхождение слизи затрудняется, а Сальбутамол улучшает это состояние. Также он препятствует развитию аллергии при бронхоспазме, снижая выделение аллергических биологически-активных субстанций (гистамина, лейкотриенов).

Его действие на гладкие мышцы матки вызывает снижение сократительной активности органа, а это подавляет преждевременные роды. Однако в акушерстве и гинекологии данный феномен редко используют как основное действие.

На сердечно-сосудистую систему Сальбутамол не оказывает негативного влияния в средних дозировках. Он даже немного расширяет коронарные артерии, улучшая питание миокарда.

Дело в том, что у всех веществ, активирующих адрено-рецепторы, имеется дозозависимый эффект. С увеличением дозы уменьшается их селективность наряду с усилением эффекта на эти образования.

Поэтому при повышении дозы Сальбутамола растут все риски нежелательных эффектов, как по основному механизму действия, так и по начинающейся стимуляции бета1-адренорецепторов, которые активируют сердечную деятельность. Поэтому у лиц с кардиологическими проблемами применять Сальбутамол нужно аккуратно.

Также он влияет и на метаболизм:

  • уменьшает уровень калия в крови;
  • увеличивает содержание глюкозы (за счет интенсивного расщепления гликогена);
  • повышает уровень инсулина и других гормонов;
  • повышает риск ацидоза (увеличение кислотности в организме за счет интенсивного расщепления жира и появления большого количества жирных кислот).

Эти эффекты не являются желательными при использовании, но они поддаются контролю и также зависят от дозы препарата в крови.

Смотрите в этом видео о механизме действия бета-адреномиметиков:

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата показывает, что Сальбутамол селективно связывается с бета2-адренорецепторами на поверхности всех органов-мишеней. Основной локализацией большого количества этих рецепторов являются легкие. Поэтому его основной эффект связан с дыхательной системой. Препарат действует в течение 4-6 часов, поскольку не разрушается особыми ферментами, расщепляющими основные медиаторы этих рецепторов.

Увеличить продолжительность эффекта помогают специальные пролонгированные формы: действие продлевается до 12 часов. Сам эффект начинает реализовываться быстро, что определяет его использование для купирования острых состояний уже через 5-7 минут. Через полчаса-час он достигает своего максимума, затем некоторое время поддерживается на одном уровне и начинает снижаться.

Сальбутамол может вызвать привыкание или толерантность к своему действию: уменьшается чувствительность рецепторов или их количество. Также бывают случаи тахифилаксии, мгновенного привыкания или нечувствительности.

В мышечных гладких клетках Сальбутамол действует через уменьшение содержание кальция в них, что и вызывает расслабление. На сердце и сосуды он оказывает незначительное влияние: расширяет сосуды сердца и снижает общее сопротивление других сосудов. Однако эти эффекты не столь значительны и значимы.

Фармакокинетика препарата: Сальбутамол зачастую применяется ингаляционно, при этом большая часть препарата оседает на слизистой рта и глотки, не достигая уровня дыхательных путей. И только 10-20 процентов оказывается на поверхности слизистой нижних бронхов. Там препарат всасывается эпителием и действует на рецепторы, тем самым уменьшая до минимума все системные эффекты, что является самым лучшим вариантом по безопасности применения.

При использовании внутрь таблетки хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и метаболизируются в печени. Биодоступность препарата составляет до 50 процентов при приеме внутрь, то есть половина принятого препарата достигает кровотока.

Выводится Сальбутамол преимущественно через почки с мочой в виде метаболизированного в печени соединения (70 процентов препарата выходит через сутки от приема), и только небольшая часть выделяется с желчью. С белками плазмы крови он связывается мало: 10 процентов находится в таком состоянии. На всасывание лекарства влияет прием пищи, ухудшая поступление препарата в кровь.

Период полувыведения, то есть выведения половины всего препарата, составляет от трех до семи часов.

Сальбутамол проникает через плаценту и в грудное молоко, однако преодолеть гематоэнцефалический барьер этот препарат не может.

Нужен ли рецепт для аптеки, как пишется на латинском аэрозоль

Сальбутамол должны продавать в аптеках по рецепту врача. Чтобы его получить, нужно обратиться к специалисту по месту жительства или в частный медицинский центр. На усмотрение врача будет назначен препарат.

Купить Сальбутамол без рецепта возможно в некоторых аптеках, но по правилам так делать нельзя. Аптеку могут лишить лицензии или оштрафовать. Также снимается вся ответственность за все нежелательные эффекты Сальбутамола, которые не оговорены в инструкции.

В бланке название и форма выпуска препарата пишется на латинском языке. Аэрозоль на латинском выглядит как Aerosolum, в рецепте часто указывается сокращенно Aeros. или Aer.,таблетки Tabl.,а раствор Sol. Сокращения полного наименования формы допустимо, а вот сам препарат надо писать полностью.

Показания к применению следующие:

  • профилактика и купирование астматических приступов при бронхиальной астме;
  • бронхообструктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких, хронической эмфиземе, хроническом бронхите;
  • профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или воздействием аллергена (превентивно).

Режим дозирования различается у взрослых и детей. Необходимо четко соблюдать максимально допустимые суточные дозировки Сальбутамола: у взрослых составляет 200 мкг 4 раза в день, а у детей 100 мкг 4 раза в день. При использовании больших доз следует помнить об эффекте «рикошета», при котором каждый последующий приступ будет сильнее.

Также нужно соблюдать интервалы применения, при тяжелых приступах они составляют 20 минут. Для профилактики препарат используют за 10-15 минут до воздействия фактора (нагрузки или аллергена).

Продолжительность действия

Средняя стабильная продолжительность действия составляет 4 часа. При этом расширение бронхов начинается уже с первых минут и достигает предела через полчаса от применения. Максимум сохраняется некоторое время, а затем начинает снижаться.

Некоторые пролонгированные формы могут поддерживать эффект до 10-12 часов за счет замедленного высвобождения. Также следует помнить, что разово целесообразно делать только 2 ингаляции, так эффект и его максимум наступят быстрее, а вот больше двух вдохов за один раз увеличит риск нежелательных явлений.

Можно ли при беременности и грудном вскармливании

При беременности и грудном вскармливании препарат оказывает нежелательное воздействие на ребенка, потому что хорошо проникает через плаценту и грудное молоко. В период формирования плода, особенно на ранних сроках, использовать лекарство нельзя, поскольку есть риск тератогенного эффекта на плод.

При вскармливании нежелательно применять Сальбутамол кроме тех случаев, когда риск отсутствия лекарства перевесит риск для ребенка. К ним относится тяжелое течение бронхообструктивных заболеваний при невозможности применения других групп препаратов. Однако этот вопрос должен решаться акушером-гинекологом совместно с пульмонологом. Использование Сальбутамола для прекращения преждевременных родов на поздних сроках в настоящее время не практикуется.

Побочные эффекты

Побочные эффекты этого адреномиметика можно разделить по группам органов и систем:

  • Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, сердцебиение, аритмии, повышение давления, ухудшение течения сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца, спазм периферических сосудов, стенокардия, кардиопатия, боль в груди.
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, шок, бронхоспазм, гипотония, коллапс, аллергическая эритема, отек лица.
  • Нервной системы: возбуждение, тремор, бессонница, напряженность, головокружение, повышенная активность, судороги, беспокойство, сонливость, усталость.
  • Пищеварения: тошнота, рвота, сухость и раздражение в полости ротоглотки, потеря или изменение аппетита.
  • Метаболизма: гипергликемия, лактоацидоз, увеличение инсулина, тиреоидных гормонов, гипокалиемия.
  • Парадоксальный бронхоспазм.
  • Зависимость.
  • Мышечные спазмы.
  • Затруднение мочеиспускания.
  • Потливость.
  • Фарингит.

Чаще всего встречаются:

  • сердцебиение, тахикардия;
  • тремор;
  • головокружение;
  • мышечные спазмы.

Крайне редко:

  • аллергия;
  • парадоксальный бронхоспазм;
  • нарушения сердечного цикла;
  • лактоацидоз.

Передозировка: симптомы и лечение

При передозировке основные симптомы в первую очередь связаны с сердечно-сосудистой и нервной системой. Выявляют такие проявления, как:

  • тахикардия, сердцебиение;
  • возбуждение, тремор;
  • снижение АД за счет периферической вазодилатации;
  • тошнота и рвота;
  • гипокалиемия, мышечные судороги и спазмы;
  • галлюцинации.

Все симптомы развиваются редко, чаще ограничивается первыми двумя пунктами. Сначала нужно прекратить прием этих препаратов. Для снижения ЧСС и устранения проблем с сердцем назначают Бисопролол как антидот внутрь с осторожностью у лиц с бронхоспастической патологией. Для восстановления уровня калия назначают калиево-магниевую смесь под контролем уровня электролитов. Уменьшить возбуждение помогают седативные из группы бензодиазепинов.

Чтобы убрать токсический препарат из организма, целесообразно промыть желудок. В дальнейшем эту группу препаратов следует применять через некоторое время после стабилизации состояния, а лучше и вовсе заменить на другую.

Абсолютными противопоказаниями для приема являются:

  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • инфаркт миокарда;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст (до 2 лет внутрь и в виде аэрозоля, до 4 лет порошка для ингаляций).

Относительные противопоказания:

  • тяжелая артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца;
  • тахикардии, другие аритмии;
  • тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • миокардит;
  • аортальный стеноз;
  • феохромацитома;
  • тиреотоксикоз;
  • сахарный диабет;
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Какова вероятность привыкания

Привыкание к Сальбутамолу встречается редко и в основном связано с нарушением режима приема препарата и самовольным бесконтрольным увеличением частоты и дозы лекарства. Также возможна тахифилаксия. Это и есть очень быстрое привыкание, связанное с резким снижением чувствительности к действующему веществу.

Взаимодействие с другими препаратами

Сальбутамол при одновременном приеме с препаратами других групп может изменять свое и их действие:

  • Другие неселективные бета-блокаторы снижают эффект Сальбутамола (в том числе глазные капли).
  • Адренергические соединения усиливают риск нежелательных эффектов (симпатомиметики).
  • Производные ксантинов, диуретики и глюкокортикоиды выражено снижают уровень калия.
  • Сердечные гликозиды параллельно увеличивают риск сердечных аритмий.
  • Нельзя одновременно с общими анестетиками, трициклическими антидепрессантами, Мапротилином, Эрготамином, ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые осложнения);
  • С антигипертензивными и нитратами уменьшает их работу.
  • С гормонами щитовидной железы усиливает их эффект на сердце.
  • С ингаляционными средствами для наркоза и Леводопой увеличивает риск тяжелых желудочковых аритмий.
  • Со стимуляторами ЦНС усиливает их активность.

Снижает эффект Сальбутамола неселективные бета-блокаторы

Сальбутамол, инструкция по применению разных форм

В инструкции по применению Сальбутамола всегда указываются все варианты использования для разных форм введения: чаще всего назначают в виде ингаляций, если таблетки, то детям это 2 мг 3-4 раза в сутки, а взрослым дозу увеличивают в два раза. Оптимальную форму выбирают на основе возможности ингаляции или приема таблеток, ситуацией приема (лечение или профилактика), а также ожидаемой скоростью развития эффекта.

Основной способ применения – ингаляции, а дозировка разных вариантов зависят от возраста, функциональных возможностей и тяжести состояния.

Взрослым можно применять таблетки в дозе 2-4 мг 1-4 раза в сутки. Максимальная доза в день составляет 32 мг, что соответствует четырем таблеткам четыре раза в сутки. Для детей доза меньше в два раза. От 2 до 6 лет назначают по 2 мг 3-4 раза в сутки, старше 12 лет – по 2-4.

Сироп

В составе сиропа сальбутамол содержится в следующих препаратах: Сальбутамол, Аскорил, Вентолин. Аскорил чаще применяют при бронхитах и простудных заболеваниях, поскольку в нем комбинируется муколитик и бетамиметик, а вот Сальбутамол и Вентолин представляют собой «чистый» бронходилататор.

Его назначают чаще детям и лицам с трудностями в глотании при нервно-мышечных заболеваниях и нарушениях работы пищевода (когда жидкая пища проходит легче твердой). В сиропе, как правило, содержится 0,4 мг действующего вещества на один миллилитр. Суточные дозировки у взрослых 4-8 мг, у детей 2-4 старше 12 лет и 1-2 мг от 2 до 6.

Для небулайзера

В небулайзере раствор с Сальбутамолом превращается в аэрозоль. Раствор для ингаляций содержит 1 мг сальбутамола гемисукцината на 1 мл жидкости. Флакон предварительно согревают до комнатной температуры. Начальная доза для взрослых составляет 2,5 мг 3-4 раза в сутки. При тяжелом приступе ингаляции можно проводить через каждые 20 минут в первый час, затем каждый час и раз в 4 часа по достижении стабильности. У детей от 18 месяцев до 12 лет используют 2 мг 4 раза в сутки.

При бронхите

Бронхолитик при бронхите облегчает течение и состояние. Если бронхит острый, достаточно использовать сироп или аэрозоль 1-2 раза в сутки. При хроническом варианте применение Сальбутамола сходно с использованием при астме, если развился бронхообструктивный синдром. Без него прием Сальбутамола при этом заболевании не показан.

От кашля сухого и влажного

Сальбутамол от сухого и влажного кашля является средством выбора при затруднении дыхания, то есть обструкции. Так он улучшит отхождение мокроты, если кашель влажный, и поможет снять раздражение и улучшить состояние слизистой, если кашель сухой. Лучше использовать сироп или раствор через небулайзер 1-2 раза в день.

При бронхиальной астме

Использование Сальбутамола при бронхиальной астме является частью базисной терапии этого заболевания:

  • при легком течении препарат применяют «по требованию», то есть при возникновении затруднения дыхании;
  • при средней тяжести и тяжелой астме Сальбутамол также остается препаратом выбора для купирования приступов в дополнение к другим препаратам;
  • при лечении тяжелых обострений Сальбутамол используют в интенсивном режиме. Форма приема при этом предпочтительна в виде ингаляций или же внутривенного введения при невозможности сделать вдох.

Как принимать в спорте

Строгих рекомендаций, как принимать препарат в спорте, нет, но Сальбутамол и некоторые его компоненты расцениваются, как допинг. Поэтому прием спортсмену этих препаратов должен быть обоснован каким-либо заболеванием, тогда режим и дозировка не отличаются от обычной терапии. Перед физической нагрузкой нужно сделать профилактический вдох через небулайзер за 10-15 минут.

WADA допустила использование Сальбутамола для астматиков в максимальной суточной дозе 1600 мкг.

Меры предосторожности для детей

Для детей большое значение имеет доза препарата, которая зависит от возраста. Выделяют четыре возрастных периода: от 18 месяцев до 2х лет, от 2х лет до шести, от 6-12 и старше 12 лет. После 12 дозировки не отличаются от взрослых. Детям следует более тщательно контролировать режим приема и наблюдать состояние по причине быстроты развития побочных реакций.

Как часто можно пользоваться

Можно пользоваться Сальбутамолом так часто, как это указано в инструкции: до 4х раз в день, соблюдая максимальные дозы препарата. Нет смысла без весомых причин учащать его использование, интенсивный режим подходит только для тяжелой астмы в период обострений.

Совместимость Сальбутамола и алкоголя

Совместимость Сальбутамола и алкоголя зависит от индивидуальной чувствительности. Алкоголь усиливает выделение мочи, соответственно и Сальбутамол выводится более интенсивно, и сокращается время его действия. На психику и реакцию сочетание не влияет.

Цена Сальбутамола

Цена Сальбутамола колеблется от 90 до 150 рублей в зависимости от формы выпуска, компании и аптечной сети. Оригинальный Сальбутамол стоит в среднем 150 рублей за раствор для ингаляций и 120 за упаковку таблеток. Цены на аналоги препарата ниже. Аэрозоль в 200 ингаляционных доз обойдется в 120-130 рублей.

Аналоги Сальбутамола

В таблице представлены некоторые аналоги с действующим веществом сальбутамол и препарата Вентолин.

Название Страна производитель
Комбипэк Россия
Сальбутабс Россия
Сальбутамол-мхфп Россия
Сальгим Россия
Сальбутамол-Солофарм Россия
Аскорил Индия
Асталин Индия
Вентолин Испания,Франция,Польша
Вентолин Небулы Россия
Ипрамол Стери-неб Великобритания, Израиль

Сальбутамол или Вентолин – что лучше

Сальбутамол и Вентолин являются препаратами бета-адреномиметиков или бронхолитиков, поэтому трудно сказать, что лучше. Оба они появились в конце двадцатого века и уже доказали свою эффективность. Некоторые данные указывают, что у людей с низкой чувствительностью к одному препарату она сохраняется к другому, поэтому в вопросе выбора скорее можно руководствоваться заменой.

Также компания-производитель первых форм Сальбутамола разработала удобную форму применения в виде небулайзера, что может послужить основанием для выбора Вентолина.

Рекомендуем прочитать статью о препарате Пульмикорт для ингаляций. Из нее вы узнаете об основных характеристиках препарата для ингаляций Пульмикорт, как дышать Пульмикортом через небулайзер, а также о побочных действиях препарата и его аналогах.

А подробнее о применении препарата Будесонид в лечении бронхиальной астмы.

Сальбутамол – эффективный препарат, который используется преимущественно для лечения заболеваний органов дыхания и связанных с этим бронхоспазмов. Препарат отпускается только по рецепту врача, так как требует строго соблюдения доз и учету противопоказаний к применению. Использование по назначению безопасно. Существует ряд препаратов-аналогов с идентичным и похожим действием.

Полезное видео

Смотрите в этом видео полную инструкцию к препарату Сальбутамол:

Сальбутамол (Salbutamol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сальбутамол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сальбутамол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Сальбутамол

Латинское название вещества Сальбутамол

Salbutamolum (род. Salbutamoli)

Химическое название

4—2-(гидроксиметил)фенол

Брутто-формула

C13H21NO3

Фармакологическая группа вещества Сальбутамол

  • Бета-адреномиметики
  • Токолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J43 Эмфизема
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • O60 Преждевременные роды
  • Код CAS

    18559-94-9

    Характеристика вещества Сальбутамол

    Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — токолитическое, бронхолитическое.

    Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

    При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

    Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

    Применение вещества Сальбутамол

    Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

    Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).

    Ограничения к применению

    Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Сальбутамол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

    Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

    Взаимодействие

    Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

    Передозировка

    Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

    Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

    Пути введения

    Ингаляционно, внутрь, в/в.

    Меры предосторожности вещества Сальбутамол

    Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

    При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Вентолин® 0.0572
    Сальбутамол 0.0074
    Сальбутамол-Тева 0.004
    Вентолин® Небулы 0.0022
    Саламол Эко Легкое Дыхание 0.0019
    Саламол 0.0017
    Сальбутамол-натив 0.0011
    Саламол Эко 0.001
    Сальбутамол АВ 0.001
    Сальбутамол-МХФП 0.0009
    Сальбутамол-Фармстандарт 0.0008
    Алопрол 0.0007
    Сальгим® раствор для ингаляций 0.0007
    Сальтос® 0.0006
    Вентолин® Легкое Дыхание 0.0005
    Волмакс® 0.0005
    Стеринеб Саламол 0.0004
    Сальгим® 0.0004
    Сальбутамол-аэронатив 0.0003
    Асталин 0.0003
    Сальбутамола сульфат 0.0003
    Сальбутамол основание 0.0002
    Сальбувент 0.0001
    Сальбен® 0.0001
    Сальгим® таблетки 0,004 г 0.0001
    Саламол Стери-Неб 0.0001
    Вертасорт 0.0001
    Салмо 0.0001
    Цибутол Циклокапс 0.0001
    Сальбутамола гемисукцинат 0.0001
    Сальбутабс 0.0001
    Сальбутамола гемисукцината таблетки, покрытые оболочкой, 0,006 г 0
    Сальбутамола порошок для ингаляций 0
    Сальбутамол-СОЛОфарм 0
    Сорбитал 0
    Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ 0
    Новатрон 0

    САЛЬБУТАМОЛ Инструкция по применению

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Сальбутамол — аэрозоль для ингаляции дозированный, селективный агонист адренорецепторов, который в терапевтических дозах действует на адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
    В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
    После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание: После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
    Распределение: Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
    Метаболизм: Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
    Выведение: Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4′-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

    Аэрозоль Сальбутамол применяется в лечении бронхиальной астмы:
    — купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
    — предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
    — применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
    При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), сопровождающейся обратимой обструкцией дыхательных путей, хроническом бронхите.

    Способ применения

    Препарат Сальбутамол — аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
    Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

    Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
    Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
    Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
    Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
    Дети. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
    Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
    Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
    Подготовка для первого применения:
    Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
    Применение:
    1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
    2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
    3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
    4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
    5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
    6. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание, насколько это возможно.
    7. Если необходимо, выполнить следующую ингаляцию. Для этого следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально.
    После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
    Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.
    ВАЖНО:
    Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно, непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует применять препарат после тренировки перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко”, то необходимо начать опять с пункта 2.
    Чистка:
    Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
    1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
    2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
    3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи
    4. Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
    Не помещать баллон в воду!

    Со стороны обменных процессов: редко – гипокалиемия.
    Со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль, тревожность; редко – головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.
    Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.
    Со стороны костно-мышечной системы: редко – судороги мышц.

    Противопоказаниями к применению препарата Сальбутамол являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; детский возраст до 2-х лет.
    С осторожностью применять Сальбутамол при наличии в анамнезе тахиаритмии, миокардита, пороков сердца, аортального стеноза, ишемической болезни сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тиреотоксикоза, феохромоцитомы, декомпенсированного сахарного диабета, глаукомы, эпиприпадков, почечной или печеночной недостаточности. При одновременном приеме неселективных адреноблокаторов, беременности, в период лактации.

    Беременность

    Беременным женщинам Сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
    Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы адренорецепторов, такие как пропранолол.
    Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
    Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
    Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых жедудочковых аритмий.
    Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

    Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

    Симптомы передозировки препаратом Сальбутамол: более частые – гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие – галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
    Лечение:
    При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные адреноблокаторы. Однако блокаторы адренорецепторов необходимо применять с осторожностью (риск развития бронхоспазма).
    Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
    Предохранять от падений и ударов.

    Форма выпуска

    Сальбутамол — аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза.
    По 200 доз (по 12 мл) в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком.

    Состав

    1 доза препарата Сальбутамол содержит действующее вещество: сальбутамола сульфат (в пересчете на 100 % вещество) 0,1208 мг (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).
    Вспомогательные вещества: олеиловый спирт 0,0625 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) 2,02 мг, пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a) 56,91 мг.
    Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.
    1 баллон препарата Сальбутамол содержит:
    Действующее вещество: сальбутамола сульфат (в пересчете на 100 % вещество) 0,029 г (эквивалентно 0,024 г сальбутамола).
    Вспомогательные вещества: олеиловый спирт 0,015 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) 0,485 г, пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a) 13,659 г (до 12,00 мл). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

    Дополнительно

    Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол.
    Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
    Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
    Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
    В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
    Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
    Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
    Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
    Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
    Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
    Терапия агонистами адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
    Поскольку Сальбутамол может вызвать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

    Основные параметры

    Название: САЛЬБУТАМОЛ
    Код АТХ: R03AC02 — Сальбутамол

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *