Циклоспорин а инструкция

Циклоспорин А вот уже на протяжении 20 лет является одним из наиболее важных звеньев иммуносупрессивной терапии при трансплантации органов и, несмотря на введение в практику новых иммунодепрессантов, остаётся препаратом выбора. Также применяется для лечения псориаза, нефротического синдрома, ревматоидного артрита и др. заболеваний не связанных с трансплантацией. Лечение циклоспорином требует очень серьезного отношения к подбору дозы, так как при снижении его содержания в крови ниже «терапевтической дозы» эффективность резко падает, а при повышении концентрации, даже незначительно, выше рекомендованной — развиваются серьезные побочные эффекты. Поэтому каждый пациент, получающий циклоспорин, должен хорошо знать, как и зачем определяется концентрация препарата, и на какие показатели следует ориентироваться.

  1. В день забора крови пациенту не следует менять уже установившийся режим приема циклоспорина, например, натощак или во время завтрака.
  2. Пациенту следует записывать время приема и дозировку последнего приема циклоспорина на листке бумаги и передать эту информацию медицинскому персоналу.
  3. Для определения в крови концентрации циклоспорина -С0 время приема препарата должно рассчитываться таким образом, чтобы между приемом циклоспорина и моментом забора крови прошло 12 часов.
  4. Для определения в крови концентрации циклоспорина –С2 время приема препарата должно рассчитываться таким образом, чтобы между приемом циклоспорина и моментом забора крови прошло 2 часа.
  5. Если Вы опоздаете на 15 минут, при сдачи анализа на циклоспорин это не создаст никаких проблем. Если Вы опоздаете более чем на 15 минут, то медсестра зафиксирует время забора крови и проинформирует об этом сотрудника лаборатории и Вашего врача. В зависимости от результата анализа и Вашего общего состояния врач может попросить Вас сдать анализ повторно через несколько дней.

Повышают концентрацию циклоспорина плазмы: Эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные. Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (hypericum perforatum).

Внимание! Дозы и концентрация в крови при приеме других препаратов циклоспорина, так называемых «генериков» (иммунорал и др.), не соответствуют таковым при приеме Сандиммуна Неорала. При возникновении вопросов связывайтесь с лечащим врачом.

Циклоспорин – применение препарата оправдано в ситуациях, когда пациент нуждается в подавлении иммунитета. То есть основное направление его использования – предотвращение отторжения органов и тканей при трансплантации.

Циклоспорин: применение и формы выпуска

Циклоспорин: описание препарата — он выпускается в виде раствора. Как глазные капли его используют для усиления выработки слезной жидкости, при воспалении сосудистой оболочки глаза, обусловленной внутренними факторами, при поражении глаз при болезни Бехчета. Циклоспорин – применение эффективно при синдроме сухого глаза. В прочих случаях раствор применяют в:

  • капсулах;
  • масляном растворе для орального применения;
  • ампулах для внутривенных инъекций.

Также применение целесообразно при аутоиммунных патологиях, когда организм начинает производить антитела к собственным клеткам и тканям, разрушая их. Препарат назначают, когда иные виды терапии не дают результата. Циклоспорина применение необходимо при:

  • ревматоидном артрите;
  • диффузном нейродермите, псориазах;
  • нефротическом синдроме ввиду патологий сосудистого клубочка.

Назначают применение Циклоспорина при:

  • трансплантации – в первый раз за 4-12 часов до операции, а затем ежедневно 1-2 недели. Суточная доза равна 10-15 мг на 1 кг веса. По истечению двух недель дозировка постепенно уменьшается до 2-6 мг на 1 кг веса. Прием – 1 раз в сутки;
  • аутоиммунных патологиях – 3 мг на 1 кг веса в сутки. Прием дважды в день в течение 6 недель. Если состояние не улучшается, дозу повышают до 5 мг. Максимальная продолжительность курса – 12 недель. Одновременно можно принимать в малых дозах ГСК и нестероидные противовоспалительные средства;
  • диффузном нейродермите или псориазе. Суточная норма составляет 2,5 мг на 1 кг веса, разделенная на 2 приема. В тяжелых случаях дозировка удваивается. При наступлении облегчения отмена препарата идет постепенно. Если при дозе в 5 мл, симптомы не отступают в течение 6 недель, терапию прерывают

В форме глазных капель лекарство капают в конъюнктивальный мешок по 1 капле с 12-тичасовым интервалом дважды в сутки.

Противопоказания и побочные эффекты

Циклоспорина применение запрещено при наличии у пациента:

  1. индивидуальной непереносимости;
  2. повышенного давления, контролировать которое не получается;
  3. острой инфекции;
  4. онкологии, кроме рака кожи у людей с диффузным нейродермитом, с псориазом;
  5. патологии почек, исключая случаи присутствия нефротического синдрома.

В ходе экспериментов над животными Циклоспорина применение не выявило тератогенного действия. При терапии беременных женщин при трансплантации органов отрицательное воздействие препарата на течение беременности и ее исход не установлено. Однако активное вещество поступает в материнское молоко, потому кормление грудью в период приема иммунодепрессанта нецелесообразно.

Циклоспорин: инструкция по применению предостерегает от превышения рекомендуемых доз. В таком случае происходит обратимое нарушение функционирования почек. Противоядия нет, а терапия носит симптоматический характер.

У циклоспорина в инструкции указаны следующие возможные побочные эффекты:

  • артериальная гипертензия;
  • в начале курса возможны тошнота и рвота, а также жидкий стул;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • головные боли;
  • избыточное оволосение;
  • нарушение менструального цикла, выражающееся в отсутствии месячных и болевом синдроме;
  • нарушение работы печени;
  • нарушение функции почек;
  • отечность десен;
  • ощущение онемечения, мурашек;
  • тяжесть в желудке;
  • снижение уровня гемоглобина и тромбоцитов;
  • спазмы мускулатуры, слабость мышечного тонуса, миопатия;
  • судороги;
  • увеличение уровня мочевой кислоты и калия;
  • ухудшение аппетита.

Если применение Циклоспорина предписано в виде глазных капель, то в глазах возможны:

  • аллергические проявления;
  • выделения;
  • жжение и боль;
  • зуд;
  • ощущение наличия чего-то постороннего;
  • покраснение конъюнктивы;
  • расстройство зрения.

Фармакология и фармакокинетика

Эффективность Циклоспорина, его применения, обусловлена тем, что препарат представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Он блокирует синтез Т-лимфоцитов и прочих активных веществ, что способствуют выработке антител и участвуют в иммунном ответе.

Влияние препарата на лимфоциты обратимо. Лекарство не нарушает кроветворный процесс, не влияет на функцию прочих иммунных клеток, отвечающих за подавление распространения инфекции.

В форме глазных капель Циклоспорин стимулирует работу слезных желез при синдроме сухого глаза. Однако механизм действия вещества в такой ситуации не установлен. Местное применение Циклоспорина также местно повышает иммунитет, повышает остроту зрения, купирует воспалительные процессы, стабилизирует состояние слезной пленки роговицы глаза.

При применении внутрь Циклоспорин распределяется в основном вне кровяного потока, метабилизируется в печени. Выводится, по большей части, через кишечник в течение 19 часов. Активный компонент не кумулирует.

Фото: Глазные капли Рестасис (Циклоспорин)

Аналоги Циклоспорина

  • Панимун Биорал – это капсулы индийского производства;
  • Рестасис – капли американской фармкомпании;
  • Сандиммун Неорал – капсулы от российского производителя;
  • Экорал – капсулы (Чешская Республика).

Циклоспорин: цена за упаковку препарата в капсулах 0,05 из 50 штук в среднем составляет 4 500 рублей. Купить Циклоспорин можно в городских аптеках по предъявлению рецепта, а его аналоги в интернет магазинах apteka-ifk или apteka точка ру.

Отзывы пациентов

Отзывы пациентов, принимающих препараты Циклоспорина после трансплантации, положительные.

Отзыв 1:

Была операция по пересадке почки. Назначили Циклоспорин. Реабилитация прошла успешно. Из побочных явлений были тошнота и рвота. Сейчас все в норме.

Михаил, 65 лет. Москва

Отзыв 2:

Стаж приема Циклоспорина А чуть больше 1 года. Перед началом курса антитела к своей ДНК намного превышали допустимые значения. Уже через полгода анализы пришли в норму. Еще через год врач подтвердил, что препарат сработал очень эффективно, хотя болезнь и не ушла.

Екатерина, 38 лет. Казань

Отзыв 3:

Системная красная волчанка с 2013 г. Терапия включает Циклоспорин и Азатиоприн. Эффект хороший. Поскольку состою на учете у ревматолога, то Циклоспорин получаю бесплатно. Индийский Биорал переносил очень хорошо. Затем, когда закупили чешский препарат в суставах начались воспалительные процессы, повысилась утомляемость.

Константин, 25 лет. Пермь

Отзыв 4:

Ювенильный ревматоидный артрит. Кажется, пошли изменения в почках. Врачи не подтверждают, но на УЗИ смотрят очень внимательно. Отменять терапию Циклоспорином тоже не спешат. Эффекта особого не замечаю. В процессе лечения возникает зуд.

Юлия, 18 лет. Санкт-Петербург

Отзыв 5:

Действие Циклоспорина при системном артрите особо не чувствовала. Когда пришлось прекратить прием, сразу поняла, что он помогал. До начала терапии ежедневно по 3 таблетки обезболивающего принимала.

Ольга, 28 лет. Владивосток

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

циклоспорин

мешки полиэтиленовые двухслойные (1) — контейнеры алюминиевые.

мешки полиэтиленовые двухслойные (1) — мешки алюминиевые.

Средство для применения в офтальмологии. Циклоспорин — вещество, оказывающее иммуносупрессивное действие при системном введении. При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.

Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.

Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.

Для увеличения продукции слезной жидкости у больных с прогнозируемым снижением продукции слезной жидкости вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом.

Режим дозирования

В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 раза/сут. с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Прочие: часто (1-5%) — аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Острые инфекционные заболевания глаз, детский возраст, повышенная чувствительность к циклоспорину.

Особые указания

Циклоспорин в форме глазной эмульсии можно применять в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.

Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Не следует применять циклоспорин при использовании контактных линз. Пациентам со снижением продуцирования слезной жидкости не рекомендуется использовать контактные линзы. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения эмульсии. Снова линзы можно надеть через 15 мин после применения глазной эмульсии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно кратковременное ухудшение зрения сразу после закапывания циклоспорина поэтому пациент должен подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять транспортным средством или другими механизмами.

Исследований циклоспорина при местном применении у беременных не проводили.

Известно, что циклоспорин выделяется с грудным молоком при системном введении препарата. Экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Применение у пожилых пациентов

Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.

Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП и ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус способны усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные усиливают действие циклоспорина.

Препараты, которые повышают концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом цитохрома CYP3A), которые принимают участие в его метаболизме и выведении: пероральные контрацептивные средства, ГКС, макролидные антибиотики (эритромицин, джозамицин, кларитромицин), противогрибковые средства производные имидазола и триазола (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолоны, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид. При одновременном применении перечисленных лекарственных средств и циклоспорина отмечают повышение частоты побочных эффектов, прежде всего нефротоксичности.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СYР3А, которые отвечают за метаболизм и выведение циклоспорина: противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглутетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин (в/в), а также препараты зверобоя. При одновременном применении указанных лекарственных средств и циклоспорина требуется осторожность и частый контроль концентрации циклоспорина в крови и сывороточного содержания креатинина.

При одновременном применении циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при сочетанном применении этих препаратов появится боль в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень КФК, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.

Учитывая, что нифедипин может послужить причиной развития гипертрофии десен, его не следует применять у пациентов, у которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.

При лечении циклоспорином возможно снижение эффективность вакцинации. Поэтому при лечении циклоспорином в форме глазной эмульсии следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Циклоспорина иногда вызывает гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые содержат калий, или препаратов, которые способствуют повышению уровня калия в сыворотке крови, имеется риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке, особенно у пациентов со значительными нарушениями функции почек.

При сочетанном применении циклоспорина с комбинацией имипенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, которое служит причиной развития симптомов нейротоксичности (растерянность, дрожание, возбуждение). Поэтому при данной комбинации следует чаще контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови, а также наблюдать за общим состоянием пациента с целью предотвращения возможных нарушений со стороны ЦНС.

При одновременном применении циклоспорина и других иммуносупрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с этими лекарственными препаратами, за исключением кортикоидов (низкие дозы преднизона) и азатиоприна. При этом необходимо соответственно снизить дозы циклоспорина. В случае применения комбинации всех трех препаратов следует контролировать состояние пациента с учетом вышеупомянутого риска.

Биодоступность циклоспорина, который применяется у детей перорально, значительно повышается при одновременном применении циклоспорина и альфа-токоферил-полиэтилен-гликоля 100 (TRGS) — водорастворимой формы витамина Е.

Одновременное применение препаратов, которые взаимодействуют с системой цитохрома Р450, может повлиять на метаболизм циклоспорина.

Индукторы цитохрома Р450 уменьшают концентрацию циклоспорина в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р450 ее повышают.

Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, поэтому в период лечения его употребление не рекомендуется.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *